含二硫键的前药定制技术-西安pg电子娱乐游戏app
生物
含二硫键的前药定制技术
一、技术原理
含二硫键(–S–S–)前药是一类在还原性微环境(如胞内谷胱甘肽 GSH 浓度升高)下断裂释放活性药物的智能前药结构,特别适用于癌细胞、炎症组织等富GSH微环境。
二、设计策略
药品设备构造了解:明确药品有没享有羟基、氨基或羧基等可绘制基团(如DOX、PTX、SN38等)。二硫键进行接臂来设计:适用进行接基团涉及到:3,3'-Dithiodipropionic acid(DTDP)Cystamine(具有两根–NH₂与两个–S–S–)4,4'-Dithiodibutyric acid无线连接结构:氨基用药 + DTDP(利用酰胺键拼接)羟基肿瘤药物 + 二硫键醛基连接管(转变成酯键)酚羟基食用的药物 + 含硫酰基管接头三、合成流程示意
产甲烷衔接臂(EDC/NHS产甲烷或醛化)与药剂分子式偶联建立前药里边体可进每一步包载至nm技术材质中(如脂质体、缩聚物nm技术粒)明显增强靶向疗法四、应用与优势
高GSH室内环境下裂开降低药品从而提高良性肿瘤关键部位的疗效、较低毒副作用可综合納米模式(如PEG、橡胶微球)做到控释五、关键试剂推荐
| 明称 | 的主要用途 |
| DTDP、Cystamine | 二硫相连接臂 |
| EDC/NHS | 酰胺键活性剂 |
| DOX、SN38、PTX | 常见到连接管性药物 |
| DTT、GSH | 身体之外替换实验所对比物 |

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