含二硫键的前药定制技术

一、技术原理

含二硫键（–S–S–）前药是一类在还原性微环境（如胞内谷胱甘肽 GSH 浓度升高）下断裂释放活性药物的智能前药结构，特别适用于癌细胞、炎症组织等富GSH微环境。

二、设计策略

药品框架讲解：决定药品是兼具羟基、氨基或羧基等可绘制基团（如DOX、PTX、SN38等）。二硫键相连入臂结构设计：惯用相连入基团是指：3,3'-Dithiodipropionic acid（DTDP）Cystamine（有效5个–NH₂与另一个–S–S–）4,4'-Dithiodibutyric acid对接内容：氨基药 + DTDP（能够酰胺键连接方式）羟基药 + 二硫键醛基连接管（建成酯键）酚羟基药物剂量 + 含硫酰基线接头

三、合成流程示意

滋养无线连接臂（EDC/NHS滋养或醛化）与口服药原子偶联行成前药里边体可进步骤包载至奈米建筑材料中（如脂质体、整合物奈米粒）激发靶向治疗

四、应用与优势

高GSH环境下崩裂施放性药物提高自己癌症区域的药物、大大减少致癌性可结合实际微米系统软件（如PEG、聚胺脂微球）保证 控释

五、关键试剂推荐

称谓	功用
DTDP、Cystamine	二硫接入臂
EDC/NHS	酰胺键产甲烷剂
DOX、SN38、PTX	通常直接头用量
DTT、GSH	身体之外恢复科学实验對照物

关于我们：

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