DSPE-PEG-DTPA修饰脂质体的靶向性能与药代行为评估
学术论文:聚乙二醇化和半*原在射线性标记图片脂质躯干面的区域对双特情人*体*免疫力靶向治疗的会影响超链接://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0969805113002606创作者:A. Rauscher ,M. Frindel ,C. Maurel ,M. Maillasson a b,P. Le Sa ëc,H. Rajerison ,J.-F. Gestin ,J. Barbet ,A. 费弗尔- 肖维,M. ougin- Degraef节选:详细介绍文中要求脂质体最为那种因素的创新型片体*放射性抗体*方式,其兼有三步靶向疗法药物药物系统。*预靶向疗法药物药物是顺利通过选择单克隆双特情人*体(BsmAb,*CEA x *DTPA-In)和包含有脂质半*原(DSPE-DTPA-In或DSPE-PEG-DTPA-In)的聚乙二醇化脂质体实现了的。方便的同时提高人体内行为表现和特情人靶向疗法药物药物性,本探讨重点是探讨脂质体配方公式,以更透彻地判定聚乙二醇化对血半衰期和BsmAb特情人自动识别的影响力。手段 将DTPA会直接偶联到 DSPE 上或在PEG链尾部(DSPE-DTPA 或 DSPE-PEG-DTPA)配制成含带与众其他量(1.5-6 mol%)的三种PEG宽度(1000 和 2000)的与众其他脂质体制机制剂。将脂质体固定位置在 L1 心片上,在 SPR(外壁等铝离子体共振现象)测试聚乙二醇化对 BsmAb 识别图片 DTPA-In半*原的导致。在小鼠中来药代和动结构力学理论理论研究。在胚胎移植了体现 CEA的人乙状结肠十二指肠腺癌组织的裸鼠中理论理论研究*靶点性,并在 BsmAb肌注 24半小时后肌注双重国籍放射线性标签的脂质体(含111 In 和125 I)。 的结果休外表观解离常数*高的脂质体为PEG链最末端配有DTPA的脂质体( KD = 6.3 nM ),肌注BsmAb后突出表现出同质性的*特异形摄取量(24分钟内8.6 ± 2.4% ID/g vs 原因靶向治疗4.5 ± 0.5% ID/g,α = 0.01)。除脾脏外,该注射剂在24分钟内时所需有*/器管比均不小于1 。