DSPE-PEG-PEI 载药纳米粒的构建及理化特征
文章:源于甘草酸掩盖的DSPE-PEG-PEInm粒联动递送阿霉素和Bcl-2 siRNA的肝靶向药物联动*外部链接://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2019.00004/full我:Guixiang Tian,Ruiyan Pan&,Bo Zhang,Meihua Qu,LianBo Lian,Hong Jiang,Zhiqin Gao,Jingliang Wu节选:DSPE-PEG-PEI 共轭物的聚合选取双官能团DSPE-PEG-NHS,根据伯胺发应性NHS酯叶基分在弱酸碱性pH标准下与PEI偶联,最终得以避开了在较高pH值(pH > 8)印发生的马来酰亚胺基团与PEI胺基官能团的偶联和交连。DSPE-PEG-NHS、PEI已经因而提取的DSPE-PEG-PEI共聚物的结构的经1 H NMR确证。PEG(3.6 ppm,-CH 2 O-)、DSPE(1.0-1.5 ppm,-CH 2 -)和PEI(2.5-3.0 ppm,CH 2 -N)的峰均已判定。 DSPE-PEG-PEI 在D2O中的1 H-NMR 谱在2.5 – 3.0 ppm(PEI 的峰)、3.6 ppm(PEG 的峰)和 1.0 – 1.5 ppm(DSPE 的峰)处造成结构特征峰,是因为 PEI 已变功形成到 DSPE-PEG-NHS 原子中。载药纳米级粒的制得及化学实验操作优点将阿霉素和Bcl-2 siRNA电机负载于DPP或GH/DPP共聚物中,分辨排序为siRNA/DOX/DPP和siRNA/DOX/GH-DPP。载DOX奈米粒的定性分析分析可是如表1表达。siRNA/DOX/GH-DPP的平均水平粒度布置达到siRNA/DOX/DPP,而siRNA/DOX/GH-DPP的ζ电位差差较低。她是鉴于GA-HA偶联物的网络覆盖,使得粒度布置很大,ζ电位差差较低。用太阳光的紫外线分光光度计法测siRNA/DOX/GH-DPP奈米粒中DOX的LE和EE。当DOX与DPP的装料比值10%时,DOX的EE和LE分辨为86.1%和8.02%。为着获取 DOX 和 siRNA 的共递送系統,将不同于安全性能比的 DOX/DPP 和 siRNA 混合着,并在妇科凝胶阻滞实验室检测实施检验。图3A证明,在 100:16 时游离态 DNA 地方消失了,证明当 DPP 与 siRNA 的安全性能比超出 100:16 时,DOX/DPP 就可以高效地疑聚 DNA。siRNA/DOX/DPP 和 siRNA/DOX/GH-DPP 奈米离子离心分离较好,长宽比布置稍窄(图3B、C )。如下图3D、E表达,共递送系統呈圆球形。不稳性科学研究证明,在身体具体条件下,载药 GH-DPP 奈米离子比载药 DPP 奈米离子更不稳(继续补充图S1)。