葡聚糖-齐墩果酸键合物前药(Dextran-OA)的结构与组成
葡聚糖-齐墩果酸键合物前药(Dextran-OA)
Dextran-OA 是以葡聚糖(Dextran)为亲水性树脂骨架,与自然五环三萜无机化合物——**齐墩果酸(Oleanolic Acid, OA)**顺利通过共价键联接构成的前药型多糖-治疗药物偶联物。其设计方案为了更好地减少齐墩果酸的水无水磷酸氢与药代能量学方式,增強其生物技术充分利用度和策划 靶点作用。【结构与组成】
Dextran:水可溶性先天多糖,兼有美好的怪物相融性、可遮盖性和缓释学习能力;Oleanolic Acid:疏水无水磷酸氢三萜有机物,还具有*炎、*氧化物、*肺部肿瘤等多可无水磷酸氢,但原史水无水磷酸氢差;连结桥键:多数为酯键或氨基甲酸酯键,可在直肠酯酶或肉瘤微工作环境超时裂,脱离OA。【合成方法】
OA利用纯化羧基(如DCC/NHS)转成中活力性酯;与葡聚糖的羟基症状变成酯键;宏观调控接枝度,优化系统降低效率;可依据HPLC、NMR等的方法定量分析偶联限度与节构详细完好性。【功能特点】
重要从而提高OA的水溶解性与血浆平衡性;可被巨噬细胞核或肿癌有关系糖肾上腺素受体介导摄取量;做到直肠内靶向疗法或肉瘤阻止特男人释放出;能以为水凝露、纳米技术粒、针剂液等制剂渠道。【应用方向】
中用*肉瘤或*炎*疗的前药装置;可括展为多模块传送体统,联用同一抗癫痫药物;最适合服用、静注、位置递送等形式;支撑创设糖元遮盖的靶点*疗程序。Dextran-OA确认将天然水灵活性组分与多糖质粒载体结合在一起,创建起保持稳定、可以操控的、易掩盖的前药渠道,体现了髙度高端定制化与临床治疗和转化了成长性。
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