二硫键的聚糖衍生物定制技术
二硫键的聚糖衍生物定制技术
二硫键(-S–S-)当做是一种可在细胞核内谷胱甘肽(GSH)区域环境终断裂的可吸附节构,比较广泛适用于实现“替换加载型”中药释放出操作系统。将二硫键机遇聚糖节构中,可实现畅快加载型多糖承载、前药聚合反应物、自组装流水线纳米级粒和疑胶的材料。技术构建策略:
活性基团引入:在多糖(如壳聚糖、葡聚糖、透明质酸等)主链或侧链引入氨基/羧基/羟基;
二硫键修饰:与含二硫键的连接臂偶联,如NHS-SS-NHS、SPDP、OPSS-PEG;
药物偶联或壳层形成:可再偶联抗癌药物、多肽、荧光基团或参与胶体自组装。
常见修饰方式:
- 羧甲基壳聚糖 + NHS-SS-NHS
- 葡聚糖-CHO + cystamine(半胱胺)
- 明亮质酸 + SPDP(二硫基吡啶)
- 多糖-OH + disulfide-containing diacid + DCC/EDC
关键技术点:
- 控住二硫键的地位(主链、侧链、化学交联位点);
- 管控连结臂段长度与光降解传送速度;
- 可完成多糖表达量上下调整治疗药物载量及产生运行。
常用试剂:
- Cystamine dihydrochloride(半胱胺二硫酸盐)
- NHS-SS-NHS(可化学降解热塑剂)
- SPDP、Sulfo-LC-SPDP、OPSS-PEG-NHS
- EDC/NHS、DMTMM(偶联剂)
- 多糖随之出现物(壳聚糖、葡聚糖、透明色质酸)
应用方向:
还原响应载药系统、胶束、纳米凝胶、DNA/RNA递送系统、生物成像/治疗一体载体。

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