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奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术
发布时间:2025-07-02     作者:zhn   分享到:

奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术

奥曲肽(Octreotide, OCT)是一种种环状八肽,可高效能紧密结合的生长抑素蛋白激酶(SSTR),特别是是SSTR2,很广采用癌症靶向制疗食用的药材食用的药材递送(如精神激素产出物癌症、肠胃胰精神激素产出物瘤)与射线性医疗机构(如^177Lu-DOTA-OCT)。奥曲肽食用的药材偶联物技术工艺坚持创新驱动于将OCT与肺癌晚期化疗食用的药材、荧光测试探针、射线性配体或奈米质粒载体完成共价偶联,建立靶向制疗食用的药材面部识别和制疗一体式化的分子式设计。


定制技术核心路径:
奥曲肽包含一个游离的氨基末端(N末端)和可通过赖氨酸(Lys)或巯基修饰的位点,常采用酰胺键、硫醇-马来酰亚胺、或“点击化学”策略进行药物或载体偶联。


主要偶联方式包括:

  • OCT-NH₂ + NHS药物衍生物:通过酰胺化偶联;

  • OCT-Cys + PEG-Mal:巯基-马来酰亚胺偶联;

  • OCT-DBCO + 药物-N₃:铜离子无催化的点击反应;

  • OCT-NH₂ + DSPE-PEG-NHS:脂质体表面修饰;

  • OCT-修饰多肽/抗体/量子点:构建双模靶向系统。


常用试剂与衍生物:

  • Octreotide(制成级≥98%)
  • NHS-DOX、NHS-Cy5、NHS-Ce6 等吸附性药物剂量/测试探针
  • PEG-Mal、PEG-NHS、DSPE-PEG-NHS、DSPE-PEG-Mal
  • DBCO-PEG、Azide-PEG、Sulfo-SMCC(化学交联剂)
  • DMSO、DMF、PBS等发应媒介


技术优势:

  • 高责任心SSTR融入靶点性;
  • 安稳性强,生物学半衰期长;
  • 可与脂质体、纳米技术粒、量子点、缩聚物共绘制;
  • 做到PDT/放化疗/放疗/激光散斑/免疫系统等多基本模式的平台的效果优化组合。



奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术

关于我们:

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