奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术
奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术
奥曲肽(Octreotide, OCT)一种环状八肽,可高效化紧密联系的生长抑素蛋白激酶(SSTR),尤其是是SSTR2,大量于肿癌靶点性用药剂量递送(如中枢脑神经内排泌肿癌、肠胃胰中枢脑神经内排泌瘤)与射线性口腔诊疗(如^177Lu-DOTA-OCT)。奥曲肽性用药剂量偶联物科技专注于于将OCT与放疗化疗性用药剂量、荧光探头、射线性配体或纳米技术的载体确定共价偶联,打造靶点辨认和调理一体式化的原子系统化。定制技术核心路径:
奥曲肽包含一个游离的氨基末端(N末端)和可通过赖氨酸(Lys)或巯基修饰的位点,常采用酰胺键、硫醇-马来酰亚胺、或“点击化学”策略进行药物或载体偶联。
主要偶联方式包括:
OCT-NH₂ + NHS药物衍生物:通过酰胺化偶联;
OCT-Cys + PEG-Mal:巯基-马来酰亚胺偶联;
OCT-DBCO + 药物-N₃:铜离子无催化的点击反应;
OCT-NH₂ + DSPE-PEG-NHS:脂质体表面修饰;
OCT-修饰多肽/抗体/量子点:构建双模靶向系统。
常用试剂与衍生物:
- Octreotide(合成视频级≥98%)
- NHS-DOX、NHS-Cy5、NHS-Ce6 等活性酶类肿瘤药物/探头
- PEG-Mal、PEG-NHS、DSPE-PEG-NHS、DSPE-PEG-Mal
- DBCO-PEG、Azide-PEG、Sulfo-SMCC(热塑剂)
- DMSO、DMF、PBS等现象物料
技术优势:
- 高判断力SSTR紧密联系靶向治疗性;
- 安稳性强,生态学半衰期长;
- 可与脂质体、nm粒、量子点、汇聚物共突显;
- 体现PDT/放疗化疗/放疗/成相/天然免疫等多形式游戏平台的用途优势互补。
关于我们:
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