奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术
奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术
奥曲肽(Octreotide, OCT)是一种种环状八肽,可高效能紧密结合的生长抑素蛋白激酶(SSTR),特别是是SSTR2,很广采用癌症靶向制疗食用的药材食用的药材递送(如精神激素产出物癌症、肠胃胰精神激素产出物瘤)与射线性医疗机构(如^177Lu-DOTA-OCT)。奥曲肽食用的药材偶联物技术工艺坚持创新驱动于将OCT与肺癌晚期化疗食用的药材、荧光测试探针、射线性配体或奈米质粒载体完成共价偶联,建立靶向制疗食用的药材面部识别和制疗一体式化的分子式设计。定制技术核心路径:
奥曲肽包含一个游离的氨基末端(N末端)和可通过赖氨酸(Lys)或巯基修饰的位点,常采用酰胺键、硫醇-马来酰亚胺、或“点击化学”策略进行药物或载体偶联。
主要偶联方式包括:
OCT-NH₂ + NHS药物衍生物:通过酰胺化偶联;
OCT-Cys + PEG-Mal:巯基-马来酰亚胺偶联;
OCT-DBCO + 药物-N₃:铜离子无催化的点击反应;
OCT-NH₂ + DSPE-PEG-NHS:脂质体表面修饰;
OCT-修饰多肽/抗体/量子点:构建双模靶向系统。
常用试剂与衍生物:
- Octreotide(制成级≥98%)
- NHS-DOX、NHS-Cy5、NHS-Ce6 等吸附性药物剂量/测试探针
- PEG-Mal、PEG-NHS、DSPE-PEG-NHS、DSPE-PEG-Mal
- DBCO-PEG、Azide-PEG、Sulfo-SMCC(化学交联剂)
- DMSO、DMF、PBS等发应媒介
技术优势:
- 高责任心SSTR融入靶点性;
- 安稳性强,生物学半衰期长;
- 可与脂质体、纳米技术粒、量子点、缩聚物共绘制;
- 做到PDT/放化疗/放疗/激光散斑/免疫系统等多基本模式的平台的效果优化组合。
关于我们:
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