酸敏感性前药定制合成技术

1. 技术概述
酸敏感性前药是指在中性或弱碱性条件下稳定，而在酸性环境（如肿瘤微环境、溶酶体、胃酸）中能够迅速降解或释放活性药物的前体形式。该策略广泛用于癌症靶向治疗、口服药物缓释、或胃肠道靶向递送。

2. 原理机制
该类前药依赖于酸敏感键（如腙键、肼键、酯键、乙缩醛、β-硫代酯等）将活性药物与载体或小分子链接。在正常血液（pH ≈ 7.4）条件下较稳定，而在pH 5.0–6.5（如肿瘤或内体）快速降解释放药物。

3. 常用连接键与材料

腙键/肼键：对接羰基类药，咸性下碎裂频率快；顺酯键（cis-aconityl）：通用于多肽或PEG相连类药物；乙缩醛/酰亚胺键：用在小大分子肿瘤药物或淀粉酶接枝；聚合反应物平台：如PCL、PLGA接枝酸敏摸块行成微纳形式。

4. 应用设计方向

DOX-腙键-PEG前药：使用于淋巴肿瘤靶向药物納米粒，强酸挥发释放；PTX-顺酯-PLGA奈米粒：肠道靶点递送；贝伐单抗-酸敏接触口服药偶联物：达到肺部肿瘤微区域环境启用。

5. 定制设计要点

用药选择：采用作含羟基、羧基、醛基、酮基用药；连接方式机制输入：按照计划环境pH选泽好键合型式；放扭热学调整：采用接键安稳性调准半衰期；微米递送整体集成式：扶持脂质体、聚合反应物微米粒、胶束、微球等递送媒介私人订制。

6. 应用场景

肿癌微大环境靶点治疗方法（如pH 6.5肿癌间质）；感染靶向药物前药（如溶酶体pH 5.5）；胃酸过多有效控制放口服方式药制剂；pH回应药物治疗联办推送模式。

关于我们：

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