荧光标记青蒿素类衍生物定制技术

荧光标记青蒿素类衍生物是通过将青蒿素结构或其半合成药物（如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯）与荧光团偶联，实现对药物在细胞、组织或体内分布过程的可视化。这一技术广泛用于药物作用机制研究、细胞摄取、靶向分析及体内动态监测。

技术路线：

青蒿素母核构造有效内酯和过氧桥环等活性氧构造，就直接装饰日趋麻烦，需主要采用“间接性标记符号”攻略。一般性在青蒿素氧分子上先传入可反應的官能团（如羧基、胺基、炔基等），再进行共价偶联荧光团。主要表现步奏相应：

1. 半合成改造：将青蒿素与小分子如琥珀酸酐、氨基乙酸反应，引入COOH或NH₂；

2. 荧光标记：

   羧基可以通过EDC/NHS与荧光胺类（如FITC-NH₂）偶联；胺基可与NHS-FITC或荧光异硫氰酸酯直观反响；炔基或叠氮基参与到Click耐腐蚀，与荧光电极拼接；

3. 纯化与表征：采用HPLC纯化，LC-MS、NMR确认结构；荧光光谱测试标记效率与发射特性；

4. 应用验证：细胞摄取、共聚焦成像、药物释放监测、动物小鼠成像等。

推荐荧光试剂：

• FITC（异硫氰酸荧光素）
• Alexa Fluor 488/555/647-NHS
• Cy3、Cy5、Cy7活性酶类酯/叠氮产生物

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关于我们：

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