DSPE-PEG-DOX药物偶联DSPE-PEG脂质材料

一、产品概述

物料分类：DSPE-PEG-DOX英文版简称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol-doxorubicin别称：DSPE-PEG-多柔比星共价偶联脂质、PEG表达多柔比星脂质平台分子式量：约4000-7000 Da（具体的依PEG粗度及连入方式有所差异）外装：淡米黄色至橙黄色粉末状原材料或冻干粉降解性：溶解于有机酸乙酸丁酯（甲醇、无水乙醇、DMSO），在水相中有一定的减少性儲存要求：–20℃遮光、空气干燥包存含量：≥95%（HPLC及质谱认定） 

二、结构组成与功能特点

1. DSPE脂质这部分DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰工业乙醇胺）是其最典型的的磷脂脂质，具备着两种趋于不稳C18乳酸酸链，保证脂质膜高不稳性和生物技术相溶性；磷脂酰酒精胺头顶部具有刺激性胺基，有助于与PEG及肿瘤药物氧分子来进行共价相连接。2. PEG链部份聚乙二醇（PEG）链基本上为2000 Da以内，彰显脂质碳原子品质的亲水溶性和区域护理层；PEG层有效率防范脂质身体表面面蛋白酶吸和免役掌握，提高自己身体内部间歇期限，怎强脂质体稳明确性。3. 多柔比星（DOX）有些多柔比星是种广谱的抗肿瘤中成药，都具有整体实力强大的活性氧，基本完成DNA置入和拓扑关系异构酶II抑制作用保证神经元致毒；在本企业产品中，多柔比星以共价键的形势根据不不稳性接剂与PEG末段接，保证 中成药的不不稳性电机负载和控释。4. 偶联原则DOX利用酰胺键、酯键或某个可控性对接方法与PEG未端呈现，对接于DSPE-PEG原子；该设定确保安全生产口服药物合理有效载入脂质躯干部面或膜中，直接PEG链自我保护脂质体机构和功能表。

 

 

三、理化性质

数据 介绍氧分子量 约4000-7000 Da，具体实施依赖于于PEG链长及接触办法外貌 淡金色至橙颜色碎末或冻干粉消融性 溶水甲醇、乙酸乙酯、DMSO等有机质相转移催化剂，水相消减性更好饱和度 ≥95%（HPLC、质谱询问）永久同步保存具体条件 –20℃背光缺水同步保存 

四、产品特点与优势

1. 不稳的药材共价连结DOX与PEG共价偶联，规避散布DOX的迅速的挥发释放，变低毒副影响；带来保持稳定的载药组成，怎强脂质体的药物剂量安装成功率和控释耐腐蚀性。2. 非常好的PEG防护的效果PEG链进行的亲水防线少免疫抗体体系的掌握，不断增加脂质体及微米各种载体在血细胞中的配置日期；改善类药物在内的比较稳相关性和微生物合理利用度。3. 高效、性价比最高靶点递送价值DSPE-PEG-DOX用于为脂质体制性备的常见或配套多组分，保持药剂的靶向疗法递送；可依照靶向治疗配体进一歩表达，保证特情人肺部肿瘤团体分析。4. 非常好的生物工程相溶性和保密性高性DSPE和PEG均为临床治疗手机验证的安全性高脂质和缔合物，减少质粒本身的毒副的作用；构建DOX郊果，完成健康安全手术治疗。 

五、应用领域

1. 靶点抗肿瘤中成药递送系统用来备制PEG表达多柔比星脂质体奈米形式，缓解常用DOX类药的溶解出来性和毒副功效；可应该用于乳线癌、肺肿瘤、子宫癌等多种不同物理瘤治療。2. 微米脂质体及分手后复合微米颗料化学合成DSPE-PEG-DOX为系统脂质成分，组织脂质体营造，体现口服药包封及界面遮盖；认可多微米技术各种载体系统设汁，属于脂质-整合物pp微米技术颗粒物。3. 药材控释与协同作战治療共价构建供给平衡药品降低，避免爆炸降低风险控制；可与其它的中药或表观遗传媒介连合适用，实行多模态手术治疗。 

六、使用建议

1. 可溶性高，溶于水的与储放个人建议降解于甲醇、甲醇、DMSO或最宜的充分石油醚中；存放于–20℃阴凉、干澡处，制止致使反复冻融。2. 脂质体质备小编建议将DSPE-PEG-DOX与许多脂质（如DSPC、固醇等）按一定的配比共混光催化原理脂质体；经常用到溥膜水化法、微流控技艺或高周波法治社会备。3. 药物估评配合休外血细胞系实验操作及人体动植物模特，品评脂质体的疗效、血细胞系摄食和组织化分布图；喜爱类药物挥发发动机学和稳定性。 

七、注意事项

需注意注意的问题 原因分析贮藏因素 –20℃遮光另存，防止出现光氧化物及潮气反应实际操作安全性 施用有机的高沸点溶剂准备开窗通风和防护栏，以免 就直接交往调配及选用 推荐 最新调配，规避长远盐溶液保管导致的类药物吸附脂质体制机制备 掌握温差及pH，必免脂质及类药聚合或解离 

八、技术指标（示例）

的项目 规模讲解外观专利 淡米黄色至橙色粉末状原材料或冻干粉纯净度 ≥95%（HPLC及质谱确定）原子核量 约4000-7000 Da店铺状态 –20℃背光干上传木箱标准 1 mg、5 mg、10 mg等 

九、相关文献参考

Barenholz Y. Doxil® — The first FDA-approved nano-drug: lessons learned. J Control Release. 2012.Allen TM, Cullis PR. Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications. Adv Drug Deliv Rev. 2013.Torchilin VP. PEG-based micelles as carriers of contrast agents and drugs for targeted cancer therapy. Adv Drug Deliv Rev. 2001.Wang AZ, Langer R, Farokhzad OC. Nanoparticle delivery of cancer drugs. Annu Rev Med. 2012. 

十、总结

DSPE-PEG-DOX作为功能化共价偶联的脂质分子，整合了DSPE脂质的膜结构优势、PEG的水化保护和多柔比星的强效抗癌作用。该脂质不仅能稳定包载DOX，还能通过PEG链在体内形成“隐形”保护层，延长循环时间，降低免疫清除，实现高效的靶向递送和控释。它是现代纳米药物载体研发和抗癌治疗的重要材料，广泛应用于脂质体制备、靶向药物设计和多功能纳米系统构建。

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