磷脂-聚乙二醇-琥珀酰丙酸二硫代吡啶酯,DSPE-PEG2000-SPDP(可裂解交联剂)SPDP功能脂质体
DSPE-PEG2000-SPDP
DSPE-PEG2000-SPDP(可裂解交联剂)SPDP功能脂质体
一、产品基本信息
汉语公司名称:磷脂-聚乙二醇-蜜腊酰丙酸二硫代吡啶酯用英文怎么说分类:DSPE-PEG2000-SPDP学名:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionateCAS号:无规范CAS,属订做类系统脂质碳原子量:约4300–4600 Da(因PEG总长度与结构特征而较前区别)架构性质:两亲性脂质-PEG-可裂解性硫醇生物酯溶解度:≥95%(HPLC/NMR或MS旋光度的测定)金属机身:暗红色或类暗红色粉化/蜡状膏状上传水平:–20°C 缺水闭光,封密上传析出性:易溶于DMSO、DMF、氯仿、乙酸乙酯等有机质容剂,部件水溶解性二、结构组成与功能说明
DSPE-PEG2000-SPDP 不是类有带可裂解二硫键的灵活性脂质衍生物物,由下类五部分组名称成:1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)赋予多条18碳达到饱和状态脂肪含量酸链(C18:0),具强疏水性聚氨酯,适用于相对稳定融入脂质体或肿瘤细胞结构;可成型稳定性高脂双重成分,是海洋生物膜或脂质纳米级科粒的期望组成了部门。2. PEG2000(聚乙二醇)PEG2000链段(约49个乙二醇单园)作为水溶解性、室内空间软性及qq隐身目的,为显著延长管理体系的生态学混溶性和循环法可靠性;规避非特男人蛋白酶离心分离,减轻免疫性识别图片可能性。3. SPDP(Succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionate)SPDP 不是种双功用交连剂,左端为NHS酯(可与伯胺现象),另左端为吡啶二硫基结构的(可与巯基现象);在这儿品牌中,SPDP 已接于PEG末梢,暴漏出灵活性二硫键,可与巯基(-SH)化团伙/蛋白酶/药材活性朋友偶联;二硫键兼具抹除没有响应性,可在胞内谷胱甘肽(GSH)等抹除坏境出现中断裂,保持治疗药物挥发释放或脱附。
三、关键理化性质
楼盘 参数值或反映原子量区域 约4300–4600 Da疏水基 DSPE,双C18链,置于膜结构类型亲水基 PEG2000,提供水溶解性与嵌套循环保持稳界定功能键基团 SPDP催化活性二硫键,可与硫醇原子核达成可裂解共价键可反应迟钝基 吡啶二硫基设计,可与公民权巯基方向偶联可裂解性 二硫键在完美重现环境下(如GSH)可被断消融性 易溶DMSO、DMF、氯仿、醇类,一部分人体水分散性储放安稳性 闭光超高温太干另存,可安稳存储数周上面的四、产品特点与优势
✅ 功效化特异性基团(SPDP)SPDP 为有趣巯基交连剂,大量适用于蛋白质淡化、肿瘤药物偶联及靶向疗法化职能化。能够 吡啶二硫基与人权巯基行成保持稳定可逆性共价键,相连接有速度更快、发应温和性。✅ 可裂解定制,具回归加载性吡啶-二硫键在还原成生态环境(如内部内高GSH盐浓度)可被裂开,改变核蛋白、制剂等在胞内的“可以控制降低”,大幅提升手术治疗靶点性。✅ 更好的脂质膜锚相关性DSPE令该氧分子容易放进去脂质体、脂质納米粒、脂膜等,搭建不稳定性的媒介手机平台。✅ PEG化改善循环系统保持稳确定与藏匿性PEG2000不但调理水无水磷酸氢,还大升幅的度有效降低免疫性鉴别和里面消除率,常见主要用于“长循环法”膜蛋白的引入。五、典型应用场景
1. 靶点药剂递送软件(DDS)可顺利通过SPDP基团将巯基表达的抗原、aptamer、小分子结构药剂等偶联到脂质人体面;在癌症血细胞等高替换性微生态环境中确保药品或辨识分子结构的人工控制宣泄。2. 蛋白酶/多肽/核酸的共价偶联与含巯基的蛋清(如免疫抗体Cys)、多肽或siRNA等形成了可控硅调光共价键,创造出一个靶向药物或系统性奈米软件。3. 恢复运行型脂质体/胶束装修设计该氧分子需用为实现重置神经敏感型脂质体的关键的组成,鼓励实现肿癌或生殖细胞内条件响应的型递送设备。4. 组织细胞外壁淡化/信号灯通道钻研凭借其膜锚确定和活性酶基团参与生殖细胞核核外面性能化淡化,应用于生殖细胞核定位跟踪、免役快速精确或数据信息调节管控。六、使用方法与技术路线建议
✅ 偶联不良反应个人建议步骤(以SH-装饰氧分子特征分析):将 DSPE-PEG2000-SPDP 熔化分解于 DMSO 或无水氯仿中;将其与脂质混后,按照贴膜法冶备脂质体或胶束;加入含巯基的大分子(列举Cys-多肽、GSH、淀粉酶等);控制 pH(平常为7.2–7.5)和温差(室内温度至37°C)发应2–4时间;反应迟钝结速后可可以通过透析、SEC、反渗透装置等具体方法纯化偶联物质。✅ 挥发释放长效机制控制:在胞内或虚拟身体水平下更改 GSH 或DTT(二硫苏糖醇);可根据产生吡啶-2-硫酮(UV 343 nm)按量确定折断的程度;可广泛用于恶性肿瘤、細胞内靶向药物施放证实。七、注意事项
工作 阐明稀释剂采用 个性化推荐无水DMSO、氯仿、甲醇等;海里环节消减性活力性保护措施 SPDP对水神经敏感,尽量避免一段时间段曝光在湿冷废气或水饱和溶液中运营生活环境 运营时提案食用惰性工作氛围(如离氮气/氩气),很大是持久偶联的反应pH规模 偶联反應建议大家在普通或微碱性食物(7.2–8.0)必要条件下采取安会表明 仅广泛用到教学科研,不可以广泛用到女性身体或临床药学食用八、订购信息(示例)
工作 参数值服务各称 DSPE-PEG2000-SPDP碳原子量 约4300–4600 Da进行包装規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 可定制开发含量 ≥95%(HPLC、MS、NMR查证)贮存情况 –20°C 晾干遮光密封垫贮存出示档案 COA、机构图、MSDS、健康技术水平个人信息等九、相关文献参考
Hermanson, G. T. Bioconjugate Techniques. Academic Press, 2013.Qian, L. et al. Disulfide-cleavable lipid-PEG conjugates for intracellular drug release. J Control Release, 2015.Torchilin, V. P. Recent advances with liposomes as pharmaceutical carriers. Nat Rev Drug Discov, 2005.Zhang, P. et al. Redox-responsive liposomes for intracellular drug release. ACS Nano, 2016.十、总结
DSPE-PEG2000-SPDP 是一种具备膜锚定性、PEG修饰稳定性和SPDP活性位点的多功能脂质分子,可用于高效构建生物相容、靶向性强、响应性突出的药物递送系统。其吡啶-二硫基结构不仅便于与含巯基的生物分子定向偶联,还能实现胞内或病灶部位的可控释放,广泛适用于脂质体、胶束、蛋白-纳米颗粒、免疫递送系统和智能纳米载体的研究与开发。
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