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DSPE-PEG2000-DCA脱氧胆酸脂质体构建
发布时间:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2000-DCA

 DSPE-PEG2000-DCA脱氧胆酸脂质体构建

一、产品基本信息

中文字名号:胆酸掩盖磷脂-聚乙二醇2000日文品牌:DSPE-PEG2000-DCA别称:DSPE-PEG-DCA;1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)-2000]-deoxycholic acid化学组成式式:CₙHₙNOₙ(组成缜密,视PEG链长及修饰语位点而有些许有差异)碳原子量:约4300–4600 Da外在:灰乳白色至类灰乳白色蜡状金属粉状或金属粉析出性:溶解于DMSO、DMF、氯仿、甲醇等生产高沸点溶剂,部位水溶解性储藏环境:–20°C 吹干、背光、封好存有饱和度:≥95%(HPLC 或 NMR 了解) 

二、结构组成与功能简介

DSPE-PEG2000-DCA 都是类多功效两亲性缔合物,由五部分设计组成了:1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)有两种C18呈现饱和状态脂肪堆积酸链,具有着强亲脂性,能安全稳定放进去脂质双重或肿瘤细胞中。是整合脂质体、納米粒膜设备构造的重点脂质骨架之三。2. PEG2000(聚乙二醇,分子式量2000)出示固定的水无水磷酸氢和环境阻挡,提高自己膜蛋白的微生物混溶性和重复固确定。有效果降低了网状结构内皮模式(RES)清楚率,增长血样中半衰期。3. DCA(Deoxycholic Acid,去氧胆酸)一类先天胆汁酸,符合类固醇骨架结构的,极具两亲性;惯用于纠正细胞核膜很通透性、力促类药摄食;需用为胆汁酸转运公司体系的靶向治疗鉴别基团(专门是在肝胀、直肠皮肤部位);其羧基或羟基容易药剂学淡化,连到于PEG端部仍增加生物制品灵活性。

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三、理化性质和典型参数

性能参数 形容大分子量 约4300–4600 Da疏水地方 DSPE(双硬脂酸链)+ DCA(类固醇骨架)亲水有些 PEG2000强酸强碱经营性质 比较敏感中性化粒细胞(DCA享有羧基,在中性化粒细胞或弱碱周围环境可部门解离)熔化分解性 微溶于导电性生物碳溶剂,那部分吸附于水不稳性 背光避潮状态下不稳,可放置数周以上内容生物基团 DCA的羧基或羟基可以用在于进1步发生反应或靶向治疗识别图片 

四、产品优势特点

✅ 1. 胆汁酸遮盖,实现目标肝靶向疗法与肠管运送DCA是人体组织内胆汁酸一种,与肝组织膜外面感觉如NTCP(Na⁺-taurocholate cotransporting polypeptide)具备判断力,可以用于激发肝靶向药物納米的载体;也可经由肠胆配置体系增加口服液消除质量。✅ 2. PEG体现,提升 系统化稳定性分析性PEG链段避免血浆球蛋白气体吸附,限制巨噬細胞毁灭,改善平台稳确定性和里面循环系统时。✅ 3. 自安装能强,可勾勒脂质体或聚集体性该原子为类型的两亲性的结构,能在海里自装配为胶束、微米粒或脂质体,包载疏水溶性类药或小原子类化合物。✅ 4. 便于进一大步性能化DCA那部分永久保存相应的普通机械灵活性位点,能用的 于事件调查接枝某些识别图片氧分子或标签染色剂。 

五、主要应用领域

1. 肝靶向药物剂量药物剂量递送控制系统(DDS)特征提取DCA的肝肿瘤细胞摄取量系统性,营造靶向性药物递送小氧分子性药物、RNA、siRNA、ASO等系统性;采用胆汁酸多巴胺受体介导摄入,改变会可选择性药用价值不断增强和毒副目的降低。2. 口服方式口服药吸附明显增强体系胆汁酸可用为吸纳带动剂,辅助制作用量跨过肠上皮障壁,增长内服生物技术采用度;DSPE-PEG-DCA胶束或脂质体在消化道中安稳性强,可保护性药材不会受到胃液伤害。3. 納米接种疫苗质粒利用率DSPE-PEG骨结构建脂质基肺炎疫苗平台,DCA加强抗原进行神经细胞能力素质,加强免疫系统能力。4. 药品穿膜加速剂/透皮递送体系DCA具膜扰工作用,可增强学习分子结构或多肽类制剂透过组织细胞核或皮肤吧障壁。 

六、典型使用方法

✅ 自安装納米粒/胶束构造 具体方法将DSPE-PEG2000-DCA与各种磷脂(如DSPC、Chol)按基数不溶氯仿;蒸馏变成脂膜;加入到缓冲器液水化,mri离心分离;抽出组成均一颗径纳米技术粒或脂质体;药品包载或性能淡化。✅ 食用的药物根据可在水化阶段中加如疏水药品,实现了成信息化包载;可与阴硝酸根铝离子/阳硝酸根铝离子口服药物确认带电粒子用处引入符合体。✅ 口服药吸收率工作设汁与药共混的配比化学合成nm胶束,口服药寄予绿色对模型,校正人体含量与菌物再生利用度。 

七、注意事项

需注意项目 反映不要太潮 PEG区域吸潮性强,要留意密封垫同步保存防止强氧化剂碱性坏境 DCA区域可在享乐主义pH生活条件降低解操作高沸点萃取剂 觉得操作无水DMSO、DMF、甲醇等设计高沸点萃取剂可溶性高,溶于水的便用氨水浓度改进措施 一半在脂质体中品质覆盖率为1–10%,可跟据软件系统系统优化 

八、订购信息(示例)

活动 规格企业产产品标题称 DSPE-PEG2000-DCA分子式量 约4300–4600 Da包装设计要求 5 mg / 10 mg / 50 mg / 自定义饱和度 ≥95%(HPLC / MS / NMR查证)存储先决条件 –20°C,遮光变干胶封出具材料 COA、MSDS、健康方法原因分析、格局式等 

九、相关文献与研究实例

Zhang L. et al. Deoxycholic acid conjugated polymers for liver-targeted drug delivery. Biomaterials, 2015.Wang Y. et al. Bile acid modified nanocarriers for enhanced oral delivery of insulin. J Control Release, 2020.Torchilin V. PEGylated liposomes as pharmaceutical carriers. Nat Rev Drug Discov, 2005.Liu J, et al. DSPE-PEG-based amphiphilic conjugates for smart nanomedicine. ACS Appl Mater Interfaces, 2018. 

十、总结

DSPE-PEG2000-DCA 是一类将天然胆汁酸(DCA)与聚乙二醇化修饰脂质结合的多功能两亲性分子。它兼具膜锚定性、水溶性、靶向能力及化学活性,广泛用于构建靶向药物递送系统、口服吸收增强纳米粒、疫苗传递平台及透皮给药系统。特别适用于开发肝靶向DDS和新型纳米载体体系,是当前药物制剂和纳米医学中的重要构建单元之一。

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