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聚乙二醇链修饰聚酰胺胺衍生物提高吴茱萸胺吸收率的研究

发布时间：2021-04-01 作者：axc 分享到：

吴茱萸（中西药名），为芸香科草本花卉吴茱萸的干热近成熟完善结的果。其味辛、苦，性热，归肝、脾、胃、肾经；有温胃止痛药，降逆止呕，助阳治疗腹泻的好处。主治厥阴头昏，寒疝肚子疼腹泻，寒湿水泡型脚气，经行肚子疼腹泻，脘腹涨痛，上吐下泻吞酸，五更泄泻等，监床应用广。但因中西药成份比较复杂，成份结合，生态学巧用度低，且副料经常贫乏提升降解率的效果。那么，该怎样不断提高其降解率率和性称得上核心的地理人生的境界题！

本研究利用不同分子量的聚乙二醇（5000、2000、1000）对第4代聚酰胺胺嵌段状大分子进行改性，形成一系列新型的口服吸收促进剂PAMAM-co-PEG。以吴茱萸中主要生物碱吴茱萸碱为目标**，验证了吴茱萸碱的促吸收作用和性。

我们本研究利用不同分子量的聚乙二醇（5000、2000、1000）对第4代聚酰胺胺嵌段状大分子进行改性，形成一系列新型的口服吸收促进剂PAMAM-co-PEG。以吴茱萸中主要生物碱吴茱萸碱为目标**，验证了吴茱萸碱的促吸收作用和性。通过体外细胞模型和大鼠体内肠循环实验，验证了不同分子量PAMAM-co-PEG对吴茱萸碱的吸收促进作用。

〖论述但是〗PAMAM-co-PEG对Caco-2血细胞死亡率率的应响最终结果：PAMAM-CO-PEG5000和PAMAM-CO-PEG1000在0.02％（W / V）到0.08％（ w / v）的密度下加工加工处理Caco-2神经元的生存率一般需小于90％。PAMAM-co-peg2000密度为0.02％（w / v）到0.08％（w / v）的PAMAM-co-peg2000加工加工处理Caco -2神经元的生存率超过90％不同于氧分子量PAMAM-co-PEGs影响下Caco-2细胞系的存活期率，相应：

注：PAMAM-PEG 5000对Caco-2组织受损细胞系维持率的应响如A表达；PAMAM-PEG 2000对Caco-2组织受损细胞系维持率的应响如1B；PAMAM-PEG 1000对Caco-2组织受损细胞系维持率的应响如1C表达。

吴茱萸碱的可塑性性及PAMAM-co-PEG体内促消除实验设计探讨结杲：

含PAMAM-co-PEG（2000/1000）的吴茱萸碱组MDCK细胞的TEER值与单用吴茱萸碱组比较无显着性差异。

注：完成MDCK肿瘤细胞系集运公司做實驗的时候（A）精确测量的吴茱萸碱（Q）时时间（T）的加权平均固化率转变折线美（A）和集运公司實驗上下MDCK肿瘤细胞系阻值值的转变折线美（B）

PAMAM-co-peg2000体内吸收增强实验研究结果：PAMAM-co-peg2000使**更容易穿透肠细胞，积聚在大鼠血浆中，有助于**维持较高的血浆浓度，提高**的口服生物利用度。

大鼠人体内吴茱萸碱给药后血药含量-时段拟合曲线下述：

PAMAM-co-PEG聚合物的体内生物性评价结果：0.10％（W / v）的PAMAM-CO-PEG2000是高度的。

肠胃灌洗文丘里管总淀粉酶盐浓度（A）和乳酸脱氢酶几丁质酶（B）以下几点：

图A图示，与参考价格对比，单单服药吴茱萸碱组和包含0.10％（w / v）PAMAM-co-peg2000的吴茱萸碱组，肠总蛋白酶有机废气浓度更显延长；殊不知，参数彰显：生成0.10％（w / v）的PAMAM-co-peg20九零后，与单用吴茱萸碱组原则相较较无更显性好异。图B图示，包含0.10％（w / v）PAMAM-co-peg2000的组与单单服药吴茱萸碱组相较较，肠子LDH特异性是没有更显相互影响，或者不能对肠上皮神经細胞容易造成更显的神经細胞致癌性。〖总结〗吴茱萸碱体现了较低的降解度和加入性，按怪物除甲醛药剂学评定体统，吴茱萸碱被评定为Ⅳ类有机化合物。PAMAM-co-peg2000在必定含量下能的提升吴茱萸碱的怪物性和融合增強效用。本科研呈现，0.05%（w/v）的PAMAM-co-peg2000可以吴茱萸碱的超额利用率加强1.32倍，0.10%（w/v）的PAMAM-co-peg2000可以吴茱萸碱的曲线美下积加强1.31倍。

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