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聚乙二醇链修饰聚酰胺胺衍生物提高吴茱萸胺吸收率的研究

发布时间：2021-04-01 作者：axc 分享到：

吴茱萸（中医名），为芸香科绿色植物吴茱萸的低温干燥近旺盛期根茎。其味辛、苦，性热，归肝、脾、胃、肾经；有温胃消肿止痛，降逆止呕，助阳治疗腹泻的功能。主治厥阴头疼，寒疝肚痛，寒湿足藓，经行肚痛，脘腹酸疼，干呕吞酸，五更泄泻等，临床上应用软件丰富。但因中医化学组分简化，化学组分混后，生物技术运用度低，且原料不仅或缺强化消化的用。因为，咋样增强其消化率和性为重要的地理本事题！

本研究利用不同分子量的聚乙二醇（5000、2000、1000）对第4代聚酰胺胺嵌段状大分子进行改性，形成一系列新型的口服吸收促进剂PAMAM-co-PEG。以吴茱萸中主要生物碱吴茱萸碱为目标**，验证了吴茱萸碱的促吸收作用和性。

我们本研究利用不同分子量的聚乙二醇（5000、2000、1000）对第4代聚酰胺胺嵌段状大分子进行改性，形成一系列新型的口服吸收促进剂PAMAM-co-PEG。以吴茱萸中主要生物碱吴茱萸碱为目标**，验证了吴茱萸碱的促吸收作用和性。通过体外细胞模型和大鼠体内肠循环实验，验证了不同分子量PAMAM-co-PEG对吴茱萸碱的吸收促进作用。

〖科学研究最后〗PAMAM-co-PEG对Caco-2受损细胞成活率率的直接影响然而：PAMAM-CO-PEG5000和PAMAM-CO-PEG1000在0.02％（W / V）到0.08％（ w / v）的有机废气浓度值下治理 Caco-2細胞的活下来率年均小于等于90％。PAMAM-co-peg2000有机废气浓度值为0.02％（w / v）到0.08％（w / v）的PAMAM-co-peg2000治理 Caco -2細胞的活下来率不低于90％与众不同团伙量PAMAM-co-PEGs角色下Caco-2生殖细胞的存活期率，以下几点：

注：PAMAM-PEG 5000对Caco-2体肿瘤神经细胞维持率的作用下图下图是A下图是；PAMAM-PEG 2000对Caco-2体肿瘤神经细胞维持率的作用下图下图是1B；PAMAM-PEG 1000对Caco-2体肿瘤神经细胞维持率的作用下图下图是1C下图是。

吴茱萸碱的构建性及PAMAM-co-PEG身体之外促消除检测分析成果：

含PAMAM-co-PEG（2000/1000）的吴茱萸碱组MDCK细胞的TEER值与单用吴茱萸碱组比较无显着性差异。

注：完成MDCK細胞运送疲劳试验（A）测出的吴茱萸碱（Q）立即间（T）的加权平均值固化率波动等值线（A）和运送工作之前之后MDCK細胞电阻功率值的波动等值线（B）

PAMAM-co-peg2000体内吸收增强实验研究结果：PAMAM-co-peg2000使**更容易穿透肠细胞，积聚在大鼠血浆中，有助于**维持较高的血浆浓度，提高**的口服生物利用度。

大鼠内吴茱萸碱给药后血药氨水浓度-时候等值线以下的：

PAMAM-co-PEG聚合物的体内生物性评价结果：0.10％（W / v）的PAMAM-CO-PEG2000是高度的。

肠胃灌洗流体动力总蛋白质氧浓度（A）和乳酸脱氢酶活力（B）以下几点：

图A所显现，与差表进行对比，单一食用吴茱萸碱组和具有0.10％（w / v）PAMAM-co-peg2000的吴茱萸碱组，肠总血清溶度确实不错曾加；但是，数剧显现：加入0.10％（w / v）的PAMAM-co-peg20九零后，与单用吴茱萸碱组基准线比起无确实不错力差异性。图B所显现，具有0.10％（w / v）PAMAM-co-peg2000的组与单一食用吴茱萸碱组比起，直肠LDH活力性不能确实不错差异性，有时候不容易对肠上皮组织容易造成确实不错的组织致毒。〖结语〗吴茱萸碱拥有较低的消融度和融合性，按生态学血药学区分程序，吴茱萸碱被区分为Ⅳ类无机化合物。PAMAM-co-peg2000在相应氨水浓度下能挺高吴茱萸碱的生态学性和吸收率增进用途。本的研究反映出，0.05%（w/v）的PAMAM-co-peg2000能够让吴茱萸碱的计算时间透射率增高1.32倍，0.10%（w/v）的PAMAM-co-peg2000能够让吴茱萸碱的线条接下来，积增高1.31倍。

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