聚乙二醇（PEG）修饰多肽的应用

PEG淡化适主要用于提升球球蛋白溶解完比较稳定性能处理、生物学地理分布和肽的溶解完度。在多肽上导入PEG链会提升这些食品的药学本质特征，也会多肽被球球蛋白溶解完酶溶解完。PEG多肽比硬性多肽愈加容易可以根据肾小球孔状血官横截面，极大有效降低肾清空率。但PEG淡化也有着负反应。海量PEG在影响酶生物降解多肽的与此同时也会有效降低多肽与的计划蛋白激酶的切合。但PEG多肽的低感召力基本上被其更长的药动学半衰期抵掉，可以根据在里面有着更久，PEG多肽有很大概率性被的计划策划 吸纳。那么，PEG水滑石物的年纪想必可能会导致报告实行化制作。另一个说的是层面，会因为肾清空率有效降低，PEG多肽会在内脏器官积累可能会导致大氧分子綜合征。那么，当多肽主要用于**公测时要愈加果断地制作PEG淡化。

PEG修饰剂常见的修饰基团大致可总结如下：

氨基（-Amine）-NH2，氨甲基-CH2-NH2，羟基-OH，羧基-COOH，巯基（-Thiol）-SH，马来酰亚胺-MAL，琥铂酰亚胺碳酸酯-SC，琥铂酰亚胺乙酸酯-SCM，琥铂酰亚胺丙酸酯-SPA，N-羟基琥铂酰亚胺-NHS，丙酸基-CH2CH2COOH，醛基-CHO（如丙醛-ALD，丁醛-butyrALD），亚克力 基（-Acrylate）-ACRL，叠氮基-Azide，动物素基-Biotin，荧光素基-Fluorescein，戊二酸基-GA，酰肼基-Hydrazide，炔基-Alkyne，对甲苯磺酸酯基-OTs，琥铂酰亚胺琥铂酸酯-SS等。中有羧酸的PEG衍动物会与N末相对定位胺和赖氨酸侧链实施偶联。氨基纯化的PEG会与门冬氨酸和谷氨酸侧链偶联。MAL纯化的PEG会与完全性脱保护的的半胱氨酸侧链的硫醇实施偶联[11]。PEG遮盖剂常考细分下述（注：mPEG即methoxy-PEG，CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH）：

1）直链PEG修饰剂

mPEG-SC, mPEG-SCM, mPEG-SPA, mPEG-OTs, mPEG-SH, mPEG-ALD, mPEG-butyrALD, mPEG-SS

2）双官能团PEG修饰剂

HCOO-PEG-COOH, NH2-PEG-NH2, OH-PEG-COOH, OH-PEG-NH2, HCl·NH2-PEG-COOH, MAL-PEG-NHS

3）分枝形PEG修饰剂

(mPEG)2-NHS, (mPEG)2-ALD, (mPEG)2-NH2, (mPEG)2-MAL

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