聚乙二醇(PEG)修饰多肽的应用
聚乙二醇(PEG)修饰多肽的应用
PEG掩盖需主要用于提升淀粉酶淀粉油脂水解反应不稳性、动物数据分布和肽的溶于度。在多肽上注入PEG链是能能提升我们的药学本质,也是能能多肽被淀粉酶淀粉油脂水解反应酶淀粉油脂水解反应。PEG多肽比普遍多肽更更易经过肾小球毛细管血液剖面,大大大大变少肾消除率。但PEG掩盖也有负效用。过多PEG在阻挠酶吸附多肽的还也会变少多肽与关键蛋白激酶的终合。但PEG多肽的低沟通协调能力一般说来被其更长的药动学半衰期抵掉,经过在肚子里有更久,PEG多肽有大些可以性被关键聚集吸收的作用。故此,PEG配位高原子核化合物的技术参数可以真对效果参与化设计构思。另一个说的是方位,原因肾消除率缩减,PEG多肽会在胰腺计算时间发生大原子核终合征。故此,当多肽主要用于**自测时要要更加的仔细地设计构思PEG掩盖。
PEG修饰剂常见的修饰基团大致可总结如下:
氨基(-Amine)-NH2,氨甲基-CH2-NH2,羟基-OH,羧基-COOH,巯基(-Thiol)-SH,马来酰亚胺-MAL,虎珀酰亚胺碳酸酯-SC,虎珀酰亚胺乙酸酯-SCM,虎珀酰亚胺丙酸酯-SPA,N-羟基虎珀酰亚胺-NHS,丙酸基-CH2CH2COOH,醛基-CHO(如丙醛-ALD,丁醛-butyrALD),丙烯酸酯基(-Acrylate)-ACRL,叠氮基-Azide,生物技术素基-Biotin,荧光素基-Fluorescein,戊二酸基-GA,酰肼基-Hydrazide,炔基-Alkyne,对甲苯磺酸酯基-OTs,虎珀酰亚胺虎珀酸酯-SS等。携带羧酸的PEG产生物技术需要与N末web端胺也许赖氨酸侧链实行偶联。氨基纯化的PEG需要与门冬氨酸也许谷氨酸侧链偶联。MAL纯化的PEG需要与完完全全脱保护措施的半胱氨酸侧链的硫醇实行偶联[11]。PEG遮盖剂最常见区分相应(注:mPEG即methoxy-PEG,CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH):1)直链PEG修饰剂
mPEG-SC, mPEG-SCM, mPEG-SPA, mPEG-OTs, mPEG-SH, mPEG-ALD, mPEG-butyrALD, mPEG-SS2)双官能团PEG修饰剂
HCOO-PEG-COOH, NH2-PEG-NH2, OH-PEG-COOH, OH-PEG-NH2, HCl·NH2-PEG-COOH, MAL-PEG-NHS3)分枝形PEG修饰剂
(mPEG)2-NHS, (mPEG)2-ALD, (mPEG)2-NH2, (mPEG)2-MAL

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