FA-PEG-COOH
合并自驾路线如图甲如图1如图,取孕妇DHA330 mg,将其倒入10 mL二甲基亚砜中,待孕妇DHA彻底溶解度后,向水溶液中倒入EDCI 280mg,搅拌机发生反响液4分钟左右后,向发生反响液中倒入NHS 17.0 mg,很快倒入三乙胺100 uL,在N2爱护下普通活性8h,用TLC法(薄层色谱法)以甲醇:二氯二氧化氮:冰乙酸=5:1:1为展.开剂,加测发生反响项目進度,每间隔2 h点板,用TLC法加测发生反响项目進度,,是到孕妇DHA基本被活性后关闭程序发生反响。称取H2N-PEG-COOH 1000 mg,将其溶解10 mL二甲基亚砜中,倒入三乙胺200 μL,发生反响活性2 h后将其倒入到活性的孕妇DHA发生反响液中,N2爱护下发生反响6h,用TLC法加测发生反响项目進度,是到H2N-PEG-COOH基本发生反响完后关闭程序发生反响。很快向发生反响液中倒入蒸溜水20 mL,用挪作他用氧分子量为1000的透析袋透析72h后,预包装于多条冻干瓶中,闭光储存。

FA-PEG-NHNH2结合路径如下图2图示,称取FA-PEG-COOH 500 mg,将其入驻到20 mL甲醇有机溶剂中,逐个入驻到EDCI 120 mg,绞拌5 min后,向发生想法液中入驻到NHS 60 mg,绞拌发生想法。这段时间时间间隔2 h用TLC法加测发生想法施工進度,待FA-PEG-COOH纯化完后,向发生想法液中入驻到80%水合肼有机溶剂60μL,发生想法约12h,时间间隔6 h加测发生想法施工進度,刺激性剂为甲醇:二氯丁烷= =20:1,待FA-PEG-COOH原辅料发生想法已经,用选转挥发仪旋干有机溶剂,放水50 mL,用挪用原子量为1000的透析袋透析72 h后,分开包装于几个冻干瓶中

叶酸片~聚乙二醇~阿霉素(FA-PEG-hyd-DOX) 的提炼分解路经如下图3如图是,称取FA-PEG-NHNH2 300 mg,将其下载18 mL甲醇液体中变缓打料,待FA-PEG- NHNH2几乎溶解性后,向症状液中下载90 mg DOX,其身下载三氟乙酸155μL,打料症状,每2h用TLC法检查症状工作进度,展平剂为甲醇:二氯丁烷=5:1,待FA-PEG-NHNH2症状几乎后,停止工作症状。用平移汽化仪抛开有机的石油醚甲醇。向旋蒸后的残留物物内加减压纯净水30mL。

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