PROTAC（Protein-Targeting Chimeric Molecules）的发展壮大之路能够 可以分为三个重中之重时间段：

2001年，Crews和Deshaies团队报道了第一个PROTAC分子PROTAC-1，这是基于肽段的PROTAC，旨在靶向降解蛋氨酸氨肽酶2(Met AP-2)。这一阶段的PROTAC技术以多肽为配体，虽然成功靶向了Met AP-2、雄性激素受体(AR)、雌性激素受体α(Erα)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)等靶点，但存在活性较差和细胞渗透性不佳的问题。

2007年，Crews结题报告组结构设计制作而成了第1 个小团伙PROTAC PROTAC_AR，那是来源于小团伙的PROTAC，由靶点MDM2 E3泛素联系酶的小团伙治理和改善剂nutlin和AR小团伙配体及间的PEG Linker形成。某些关键期的PROTAC技术性因此小团伙配体的察觉而确认了超出，成就靶点了CRL4CRBN、CRL2VHL、cIAP等E3泛素联系酶。

接着随后，科学的家们开发管理了以CRL4CRBN、CRL2VHL、cIAP E3泛素衔接酶配体的多种多样小分子结构PROTACs，并成就靶点了内部视黄酸依照蛋清Ⅱ(CRABP-Ⅱ)、ERα、TACC、BCR-ABL、BRD4、TBK1、AR等靶点。最近的，Arvinas工厂创新的ARV-110和ARV-471俩个PROTAC大分子都进临床上Ⅰ期科学试验。除此之外，PROTAC技艺应用的成长 也面临了新的技艺应用和技术，举列光控PROTAC、抵抗能力-PROTAC偶联物、抵抗能力类PROTAC等。等等技PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeras）的技术设备有的是种新型的药品制作战略。随着时间的推移对PROTAC的技术设备的研究方案不停的深入浅出，其壮大主要的展现在以內几种问题：问题解决的结构构思和创设：研究方案人群不断地问题解决和提高自己PROTAC团伙的结构构思，包扩提高自己连到体的高度、检查是否本质特征和明媚度，同时考虑更高效的E3连到酶配体和目的头，以提高自己PROTAC的可降解的效率和考虑性。多靶点医疗：PROTAC科技都可以用以同一时间分解个蛋白酶质，这为医疗多靶点病症供给了新的可以性。药代推热学结构和健康的性探讨：探讨工人真正探讨PROTAC的药代推热学结构性质和健康的性。靶向缓解某个病毒：PROTAC新技术被广泛的操作于缓解许多病毒。联合火伴关心和临床治疗实验耐压试验装置：非常多微生物科技品牌和药厂品牌就就已经 刚开始与学术性界联合，共同体发展和持续推进PROTAC科技。一定PROTAC团伙就就已经 加入临床治疗实验耐压试验装置关键时期。相应的物品：泊马度胺4'-PEG4-胺泊马度胺 4'-烷基C3-胺硫酸盐泊马度胺马来酰亚胺-一聚乙二醇-丙烯酸酯琥铂酰亚胺酯马来酰亚胺-酰胺-PEG4-琥铂酰亚胺酯马来酰亚胺-五聚乙二醇-丙酸叔丁酯马来酰亚胺-七聚乙二醇-羧酸马来酰亚胺-二聚乙二醇-叔丁酯马来酰亚胺-八聚乙二醇-亚克力 虎珀酰亚胺酯;来那度胺半水合物来那度胺奎扎替尼