称怎么读：靶向蛋白降解嵌合体，又名PROTACPROTAC 全称为proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合分子)，是一种杂合双功能小分子化合物，结构中含有两种不同配体，一个是泛素连接酶 E3 配体，另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体，两个配体之间通过 linker 相连，从而形成 “ 三体 ” 聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。

背静：

靶向疗法球胆固醇生物降解（TPD）一种新型的改善措施，以其在改善上可能控制经典小分子式根本无法靶向药物疗法的球核蛋白质含量而遭受大家关注。球核蛋白挥发靶向药物疗法嵌合体（PROTAC）是通过细胞系内纯天然的蛋清化学降解标准体系——泛素蛋清酶系統（UPS）满足关键淀粉酶（POI）的靶向药物分解。PROTAC是异双技能的小碳原子，其九端靶点POI，两端招新E3泛素接触酶造成哑铃型格局的三块和好物，POI被揍上泛素那些固化的标签，接着被淀粉酶酶体识別分解。

一元论：

PROTAC 有的是种杂合双模块小分子设计类化合物，设计中有效俩种不同于配体，两个是泛素连入酶 E3 配体，另外个是与细胞膜中阶段目标靶蛋清结合在一起的配体，两根配体两者按照 Linker 连接，最终得以造成“三体”汇聚物——靶蛋白质配体-Linker-E3 配体。如果能够 E3 联接酶给靶蛋清加进泛素化价签，加载人体细胞内更强的泛素化蛋白质水解期间，完成泛素-蛋白酶质酶体有效途径特女性朋友地溶解靶蛋白酶质。

含义：一个异双作用分子式，由俩个配体确认Linker相连接而成，但其中其中一个配体能够切合受众球蛋白，另其中一个配体能够靶向疗法E3接触酶。PROTACs完成将指标靶蛋白质和肿瘤细胞内的 E3 泛素连接方式酶的空距切入，回收利用“泛素-核蛋白酶体”前提条件炎症因子朋友的化学降解靶蛋白质。PROTACs可能解决“无可成药”靶点的成药效。

PROTAC（球膳食纤维生物挥发靶向药物嵌合分子式结构）是设置用做的记忆性生物挥发内部内对方球膳食纤维的异双功能性分子式结构。这些食品完成征募E3泛素衔接酶到制定受众球淀粉酶上，造成的泛素化并接下来被球淀粉酶酶体分解。这方式与传统艺术的小分子式调控剂有差异 ，普通地区常常会抑制制定受众球淀粉酶的可溶性而不造成的其分解。

PROTAC的框架平常收录两个首要有些：

的功效头: PROTAC的有一部电影分，与梦想膳食纤维质紧密联系。这可以是一种个小原子核或肽，与梦想膳食纤维质共同效果。

接连体: 将效用头联接到E3接入酶配体的一些。接入体的长宽高和包含不错影响力PROTAC的学习效率和挑选性。

E3连入酶配体: 联系到E3泛素连到酶，将其招兵买马到目的淀粉酶质奋发向上行泛素化。

当PROTAC分子式互相融入目的核营养物质和E3衔接酶时，会转变成其中一个恩贝益和好物。这家和好物利于了泛素原子从E2泛素连接方式酶传递到的目标蛋清质上，标记符号其为蛋清酶体溶解。

PROTAC的技术对应于过去的控中药制剂还具有这些益处：

扩大的选购性: PROTAC需要设计方案为针对性指定区域血清质，降低非靶向药物滞后效应。

可能性应该较低标准容量: 因此PROTAC可以溶解最终目标蛋清质，因此 将会以较低分子量推动的作用，相较传统与现代压药制剂。

才可以靶向治疗“不得用药化”蛋清质: PROTAC是可以靶向治疗过去的小团伙的方式未能仰制的蛋清质。

PROTAC已然表明出做手段许多种病的新手段的提升空间，有肺癌和运动神经退行性病。此领域行业的探索未能做中，努力于缓和PROTAC氧分子的挑选性、权利和药代动力机学的特点。

关于食品：

泊马度胺C6-PEG3叠氮化丁酯

类化合物 phoBET1

类化合物 MS83

氧化物 MS6105

化学物质 IR808-TZ

化学物质 HJM-561

氧化物 Folate-MS432

类化合物 FMF-06-098-1

单质 ERK-CLIPTAC

氧化物 di-Ellipticine-RIBOTAC

类化合物 DA-PROTAC

有机物 CFT-2718

单质 BT-PROTAC

无机化合物 Azido-PEG2-VHL

有机物 SJF620 hydrochloride