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DSPE-PEG2K-RGD,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽的合成过程
发布时间:2025-12-29     作者:axc   分享到:

DSPE-PEG2K-RGD,二硬脂酰基磷脂酰乙酸乙酯胺-聚乙二醇2000-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽的合成过程

DSPE-PEG2K-RGD 是一种典型的两亲性功能化脂质分子,由疏水性的 DSPE、亲水性的 PEG2K 链以及末端 RGD 短肽组成。其合成思路以“先构建脂质-PEG 骨架,再偶联功能肽段”为主线,整体过程条件温和,适合保持肽段结构完整性。

1. 合成前体的准备
合成通常以 DSPE-PEG2K-NHS 或 DSPE-PEG2K-Maleimide 作为关键中间体。其中,DSPE 提供脂质膜嵌入能力,PEG2K 作为柔性连接臂延伸至水相末端,活性酯或马来酰亚胺基团用于后续与 RGD 肽的共价连接。

2. RGD 肽的处理
RGD 肽一般采用固相合成方式获得,末端可设计为含有游离氨基或巯基(如引入半胱氨酸)。反应前需对肽段进行脱盐和冻干处理,以减少杂质对偶联反应的影响。

3. 偶联反应步骤
将 DSPE-PEG2K-NHS 溶解于无水 DMF 或 DMSO 中,在弱碱性缓冲条件下缓慢加入含氨基的 RGD 肽溶液。PEG 末端的 NHS 酯与 RGD 肽的氨基发生酰胺化反应,形成稳定共价键。若采用马来酰亚胺中间体,则通过巯基加成反应完成偶联。反应通常在室温下进行数小时,通过调节摩尔比和反应时间提高偶联效率。

4. 纯化过程
反应完成后,通过透析或超滤去除未反应的 RGD 肽、小分子试剂及溶剂残留。随后可采用凝胶渗透色谱进一步分离目标产物与可能存在的副产物。纯化后的 DSPE-PEG2K-RGD 通常通过冻干方式获得,呈白色或类白色固体。

5. 结构确认与保存
可通过质谱、核磁或红外手段对产物进行结构确认,验证 RGD 肽的成功偶联。成品应在避光、低温和干燥条件下保存,以维持结构稳定性。

产品名称:DSPE-PEG2K-RGD

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DSPE-PEG2K-RGD

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