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Tri-GalNAc(OAc)3-PFP ester的化学性质
发布时间:2025-12-15     作者:wyh   分享到:
物商品英文名称称:Tri-GalNAc(OAc)3-PFP ester的电学概念结构特征特征三臂GalNAc内在:由4个N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)机组经由α(1,3)糖苷键相连接产生三聚体,每项GalNAc的羟基被乙酰基(OAc)保护性,产生三乙酰化衍生产品物。原子式为 C₉₉H₁₅₁F₅N₁₀O₄₄(原子量约2280.3 g/mol),或 C₇₉H₁₂₈N₁₀O₃₆(原子量1793.91 g/mol)。最末端吸附性基团:五氟苯酯(PFP ester)根据酯键与三臂GalNAc相连接,氟氧分子的自动化作用增添高响应吸附性,有利于促进与氨基/羟基的偶联。保障思路:乙酰基(OAc)保障基团以避免聚合中羟基副反馈,可确认酸性因素(如甲醇钠/甲醇)去除,爆出活性酶类羟基。物理概念分解性与安全性:疏水性树脂增強,微溶于二氯甲烷气体、甲醇等巧妙稀释剂;五氟苯酯在高温及轻度碱酸因素下安全,耐稀释剂能力良好的。影响可溶性:PFP酯与氨基在典型的含碱必备条件(如DIPEA/吡啶,pH 8.5)发布生效率酰胺化影响,产出率60-78%,副结果为五氟苯酚。范围相应:三臂组成经由多价相应增加与去吐液酸糖蛋白质蛋白激酶(ASGPR)的结合在一起柔软性。体系化操作靶向药物球蛋白吸附(LYTAC新技术):对于GalNAc-LYTAC的聚合里边体,依据ASGPR蛋清激酶介导溶酶体可降解癌肿细胞外层蛋清(如EGFR、HER2),缓和癌肿增值。范例:肝癌三维模型中可降解导致癌症膜核蛋白,阻隔Akt/MAPK无线信号信号通路。肝靶向治疗递送装置:凭借ASGPR感觉实现目标肾脏器官活性朋友递送,适用性于寡核苷酸(如siRNA)、小碳原子用量及納米承载。事例:GalNAc-siRNA偶联物可以通过脱乙酰基可以恢复生态学化学活化,科学规范内吞至肝内部溶酶体。微生物偶联与材质掩盖:蛋清质/多肽装饰:借助PFP酯与氨基不良反应变现糖基化装饰,或相连荧光测试探针、怪物素。的材料接触面功能表化:共价接枝至缔合物、单片机芯片或感测器器接触面,减弱生态学混溶性、靶点性或氧分子结构辨别水平(如糖辨别、氧分子结构截获)。寡糖合并与呵护策咯:乙酰基保护的基团制止结合中羟基副化学生理反应,PFP酯给出可以操控的化学生理反应位点,不适适用多价配体-多巴胺受体能够 角色钻研。

Tri-GalNAc(OAc)3-PFP ester

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