物质名称：负载非核苷酸STING激动剂MSA-2的脂质体，MSA-2@Liposome

STING通路激活机制

MSA-2充当非核苷酸类STING激情剂，进行非共价二聚体积式与STING蛋清联系，激活开通干涉素遗传基因刺激到系数（STING）讯号径路，带动Ⅰ型干涉素（IFN-β）代谢。实验所信息显示，MSA-2对人类文明STING也是型（WT）与HAQ亚型的EC50值区分为8.3 μM与24 μM，意味着其大范围适于性。

递送系统设计

使用聚酯薄膜散落法治社会备的脂质体，以二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）与甘油三酯为膜材，确认pH系数法进行MSA-2高效能包封（载药量5%，包封率92%）。粒度分布掌握在90±10 nm，从表面电势差约-10 mV，保持其平衡性。离体放科学试验体现了，在pH 7.4條件下，24天总共使用放量欠缺15%，而在pH 5.0條件下放量达75%，进行淋巴肿瘤微学习环境没有响应放。

免疫调节作用

在MC38乙状结肠癌实体模型中，MSA-2@Liposome（服用量：2 mg/kg）开展组癌症萌发阻止率达55%，一并特殊不断增加癌症侵润CD8+ T血生殖细胞占比（逐渐3倍）与树突状血生殖细胞（DC）稳重占比（逐渐2倍）。携手抗PD-1抗原开展时，癌症是褪去率达40%，是因为其借助瓦解天然免疫阻止微大环境发挥能力一体化能力。

临床前开发进展

MSA-2@Liposome已到位大鼠与犬类药代推系统动力学性探索，半衰期达12小时英文，生物制品利用率度升高至65%。毒副作用进行实验显现，其较大耐受力使用量（MTD）达10 mg/kg，未探究到为显著心脏病或脾脏毒副作用。当下，该药制剂已進入IND企业申报的时候，再创新高深入开展Ⅰ期诊疗做实验的时候评定其卫生性与首次的疗效。

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公司简介：

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