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负载长春西汀的脂质体,Vinpocetine@Liposome的特性
发布时间:2025-12-15     作者:YFF   分享到:

物质名称:负载长春西汀的脂质体,Vinpocetine@Liposome

负载长春西汀的脂质体是一种以磷脂双分子层为载体、核心包裹长春西汀(Vinpocetine,VP)的纳米递送系统。长春西汀是从夹竹桃科植物小蔓长春花中提取的吲哚类生物碱衍生物,其分子结构中的甲氧基与乙烯基赋予其独特的药理活性,可通过抑制磷酸二酯酶(PDE1)活性提升细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,进而调节血管平滑肌张力及神经元代谢功能。

传统式沈阳西汀注射剂存在的水溶解完性差(溶解完度约0.1 mg/mL)、生态学进行度低(服食生态学进行度仅6%-7%)及半衰期短(约1-2小时英文)等仅限性。脂质体技术性根据将口服药物包含于磷脂囊泡内,可显著性持续改善其化学经营性质。实践利用溥膜消减法制建设备Vinpocetine@Liposome,简化施工工艺后包封率达82±3%,粒度地理分布均衡地理分布在115±5 nm,Zeta电势为-18±2 mV,表現出保持良好的物理性平稳性。电子散射电镜观测界面显示,脂质体呈玩法球状,外表滑腻无群聚状况。在休外移除科学试验中,该脂质体在模似机胃液(pH 1.2)中2几每小时左右移除率小于15%,行之有效保养抗癫痫抗癫痫药物治疗易受胃酸过多生物降解;在模似机肠液(pH 6.8)中4几每小时左右累记移除量达78%,差异性远远超出悬浮抗癫痫抗癫痫药物治疗(32%),表述其必备条件pH死机性移除属性。药代扭矩学科学试验表述,大鼠血管滴注后,脂质体组血药氧化还原电位等值线那么积(AUC)较悬浮抗癫痫抗癫痫药物治疗优化3.2倍,半衰期拉长至4.5几每小时左右,且在脑细胞开展中的分布范围量添加2.1倍,提示卡脂质体可吸收血脑防御系统并保持靶向治疗聚集。前者,该操作系统可进行表面层呈现进一点能力化,如衔接转铁蛋白酶感觉抗原或聚乙二醇(PEG),区别提高脑靶向药物性或加长循坏时候。Vinpocetine@Liposome为解决齐齐哈尔西汀药代动能学特性出示了新攻略,十分主要用于于需长时间形成医治渗透压的周围神经退行性的常见疾病及脑静脉相关联的常见疾病研究分析。

负载长春西汀的脂质体

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公司简介:

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