JQ1-TCO,2087490-43-3的合成路径与纯化策略
厂产品命名:JQ1-TCO,2087490-43-3的结合相对路径与纯化对策1. 机构性状与化学工业来设计核心理念形式特征:原子式C₃₁H₃₇ClN₆O₃S,原子量609.18。由JQ1(BET溴形式特征域调节剂)用联系子与TCO基团偶联,恢复JQ1对BRD4等BET核蛋白的高自己的亲和力(IC₅₀低纳摩尔级),而且TCO基团可与四嗪(Tetrazine)发生的逆智能电子业务需求Diels-Alder(IEDDA)化学反应迟钝,实行更快微生物正交图标(化学反应迟钝数率常数10³–10⁵ M⁻¹s⁻¹)。基本功能竞争优势:TCO的环状烯烃组成部分能够无铜点击进入检查是否,逃避金属件致癌性;JQ1的渗透性内在可控控胃癌重要性基因遗传(如MYC)转录,不适主要用于抗*瘤、抗*研究方案。2. 获得方法与纯化策略制成逻辑关系:纯化症状:JQ1的羧酸基团经HATU/DIPEA催化剂的作用,与TCO-胺在DMF中进行酰胺化症状,合成JQ1-TCO,成品率约70%。替换文件目录:按照酯化作用将羧酸与醇结合实际,或按照羧酸与胺的酰胺化作用,再被转化为JQ1-TCO。纯化与吸收:柱层析(甲醇/二氯丁烷体制)纯化,设备为纯白色/淡淡的黄色色固态物体;吸收需-20℃下面的背光干澡,降解性良好的于DMSO、DCM、DMF等有机酸高沸点溶剂。3. 内在软件应用景象菌物正交标志:与四嗪标志的荧光探头(如AF647)紧密结合,适用于活恶性肿瘤细胞/人体影像、淀粉酶质分析及原子核定位跟踪,如恶性肿瘤靶向药物影像、中枢神经小学科学探析。靶向疗法球蛋清可吸附(PROTACs):与E3泛素联系酶配体(如CRBN)偶联,建立JQ1-TCO-四嗪黏结物,引导BRD4等目标值球蛋清的泛素化及球蛋清酶体可吸附,可应用于于癌症、线下实体瘤冶疗。药物剂量剂量递送系统软件:突显脂质体、纳米技术粉末或抗原,满足靶向疗法递送与控释,升级药物剂量剂量生态学借助度并少周身毒副作用。检查是否植物学学研究探讨:与探讨球蛋白彼此效应手机网络、人类基因自我调节逻辑及表现通道新变化趋势无常,如上色质自我调节、转录指数吸附性研究。



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