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​Biotin-Andrographolide,生物素-穿心莲内酯,穿心莲内酯-Biotin的制备方法
发布时间:2025-11-17     作者:axc   分享到:

Biotin-Andrographolide,动物素-穿心莲内酯,穿心莲内酯-Biotin的化学合成方案

生物素-穿心莲内酯(Biotin-Andrographolide)是一种通过化学偶联将天然活性成分穿心莲内酯(Andrographolide, AG)与生物素(Biotin)连接形成的功能性分子。穿心莲内酯是从穿心莲(Andrographis paniculata)中提取的二萜类内酯化合物,分子结构中含有多羟基和α,β-不饱和内酯环,具有化学反应活性,可作为亲核或亲电反应位点参与偶联。生物素是一种水溶性小分子维生素,含有噻唑环和羧基,可与链霉亲和素(Streptavidin)或亲和素(Avidin)高选择性结合。通过生物素偶联,穿心莲内酯获得了可视化和可捕获的功能,使其在药物靶标验证、蛋白质相互作用研究及分子探针开发中具有重要应用价值。

在化工包含上,Biotin-Andrographolide 由五个核心一些包含:穿心莲内酯骨架、海洋动物素原子核及联接桥基。穿心莲内酯出示几丁质酶二萜设计及羟基官能团,为偶联反馈出示位点;海洋动物素出示高人格魅力的正常掌握基团;联接桥往往为短链刚性原子核(如亚甲基链或己二酸基),确保偶联原子核的空間刚性,另外防范海洋动物素与靶原子核通过受限。偶联后的化合物集于一身穿心莲内酯的化工骨架因素和海洋动物素的正常掌握工作能力,在水相和充分体系中如表可稳固都存在。Biotin-Andrographolide 的提纯形式常见还有下类步驟:
  1. 穿心莲内酯官能化
    由于穿心莲内酯分子含有多个羟基,可通过酯化、醚化或酰化等方法在分子上的特定位点引入活化基团(如氨基或羧基衍生物),为后续与生物素偶联提供反应位点。官能化过程需温和条件(室温或低温),避免二萜骨架和内酯环降解,同时保持分子活性。

  2. 生物素活化
    生物素的羧基通常通过活化剂(如 EDC、DCC 或 NHS)形成活性酯或酰亚胺中间体,以增强其与穿心莲内酯羟基或胺基的偶联反应效率。活化过程中需控制水分,防止中间体水解,通常在无水有机溶剂如 DMF 或 DMSO 中进行。

  3. 偶联反应
    将官能化的穿心莲内酯与活化的生物素混合,在温和缓冲体系或有机溶剂中进行偶联反应。pH 通常调控在中性或轻微碱性(pH 7–8),以保持羟基亲核性,同时避免内酯环水解或黄酮骨架重排。反应可在室温或略低温度下进行数小时至过夜,以确保偶联效率。

  4. 产物纯化
    偶联完成后,需要通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱(HPLC)去除未反应的生物素、穿心莲内酯及副产物。纯化后的 Biotin-Andrographolide 具有良好水溶性、化学稳定性和生物相容性,为下游实验提供高纯度产物。

  5. 表征与验证
    偶联产物可通过质谱(MS)、核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)及紫外-可见光谱进行结构确认。通过分析偶联产物的特征峰、光学性质及生物素识别能力,可验证偶联效率和功能完整性。

Biotin-Andrographolide 的性能和应用软件还有:
  1. 靶标识别和蛋白质相互作用研究
    利用生物素-亲和素系统,Biotin-Andrographolide 可用于捕获穿心莲内酯潜在靶蛋白或受体,实现蛋白质富集、免疫沉淀及分子相互作用分析。

  2. 药物机制研究
    通过标记穿心莲内酯,可追踪其在细胞或体外体系中的分布,解析与靶蛋白或代谢途径的结合机制,为药理学和药物研发提供实验依据。

  3. 分子探针和成像应用
    偶联后的分子可与荧光标记的链霉亲和素结合,用于荧光成像和定量分析,实现对穿心莲内酯分子在细胞或组织中的定位和动态追踪。

  4. 生物化学实验工具
    可用于 Western blot、ELISA、免疫沉淀及固相捕获实验,利用生物素-亲和素高特异性结合实现高灵敏度检测,为实验提供高选择性和可重复性。

产品名称:Biotin-Andrographolide

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Biotin-Andrographolide

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