甲磺酸马赛替尼(Masitinib),cas790299-79-5的合成路线关键信息解析!!!
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甲磺酸马赛替尼(Masitinib)的制成路经
【汉语简称】:马赛替尼
【英语名】:Masitinib (AB1010)
【cas】:790299-79-5
【大分子结构】:C28H30N6OS
【分子结构量】:498.64
【分析】:甲磺酸马赛替尼(Masitinib Mesylate, AB1010)一种c-Kit,Lyn B,多巴胺受体等多靶点酪氨酸激酶中药制剂。
【沸点】 : 90-95℃
【贮藏先决条件】 :Refrigerator
【酸度标准值(pKa)】:13.24±0.70(Predicted)
【提供商】:咸阳pg电子娱乐游戏app 生物制品自动化有限的平台
马赛替尼的结构与酪氨酸激酶制剂伊马替尼的结构**相似(如图1),利用生物电子等排原理将伊马替尼结构中的嘧啶替换成噻唑。
其提炼的时候主要牵涉到两家面:
1. 噻唑环的获得和酰胺键的构建。Kinet等以2,4-二氨基甲苯为化学原料,先对4-位氨基实施暂时性Boc保证后
2. 之后与硫氰酸铵和苯甲酰氯反应迟钝形成硫脲
3. 再在强碱经济条件下脱去苯甲酰基环合生成二维码噻唑环,脱去Boc
4. 与4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)苯甲酸甲酯酰胺化获取马赛替尼,如Route 1。
底下两种类型自动合成路径的根本的信息很:
表1分解成途径的关键内容很 | ||
要点信心 | Route 1 | Route 2 |
路线图总成品率 | 20.20% | 45.0-47.6% |
风格总操作步骤数 | 6 | 5 |
是选择巨资属采血管 | / | 合成MAST-007: Raney Ni |
可否实用柱层析纯化代谢物 | 合成MAST-004,MAST-006,Masitinib | / |
重结晶体 | / | 合成Masitinib:i-Pr2O |
是否需要高温(2 100°C) | 合成MAST-004: reflux | / |
是否需要低温(<0°C) | 合成MAST-002: -10℃ | / |
高压电发生反应 | / | 合成MAST-007: 5kg/cm2 |
武汉pg电子娱乐游戏app 微生物现货供应的主要化学原料药、药物类产品详细信息:
软件分类 | Cas编码 | 安全性能的控制 |
Reversine | 656820-32-5 | 98%+ |
Astragaloside IV | 84687-43-4 | 98%+ |
ML364 | 1991986-30-1 | 98%+ |
Procyanidin B2 | 29106-49-8 | 98%+ |
Lonafarnib | 193275-84-2 | 98%+ |
TGX-221 | 663619-89-4 | 98%+ |
PAC-1 | 315183-21-2 | 98%+ |
Thiazovivin | 1226056-71-8 | 98%+ |
AZD1152 | 722543-31-9 | 98%+ |
SJG-136 | 232931-57-6 | 98%+ |
MC1568 | 852475-26-4 | 98%+ |
Cyclophosphamide | 6055-19-2 | 98%+ |
Pirarubicin Hydrochloride | 95343-20-7 | 98%+ |
Sapitinib | 848942-61-0 | 98%+ |
Anlotinib | 1058156-90-3 | 98%+ |
Emodin | 518-82-1 | 98%+ |
蟾*灵(Bufalin) | 465-21-4 | 98%+ |
Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid) | 4759-48-2 | 98%+ |
Ixabepilone | 219989-84-1 | 98%+ |
Nelarabine | 121032-29-9 | 98%+ |
Rogaratinib | 1443530-05-9 | 98%+ |
PD-150606 | 179528-45-1 | 98%+ |
Scriptaid | 287383-59-9 | 98%+ |
Anamorelin | 249921-19-5 | 98%+ |
Betulinicacid | 472-15-1 | 98%+ |
N-DesethylSunitinib | 356068-97-8 | 98%+ |
TOK-001 | 851983-85-2 | 98%+ |
AZD-2461 | 1174043-16-3 | 98%+ |
Ezatiostat | 168682-53-9 | 98%+ |
Valrubicin | 56124-62-0 | 98%+ |
Nexturastat A | 1403783-31-2 | 98%+ |
Temoporfin(KW2345) | 122341-38-2 | 98%+ |
Citarinostat | 1316215-12-9 | 98%+ |
Val-cit-PAB-OH | 159857-79-1 | 98%+ |
β-Lapachone | 4707-32-8 | 98%+ |
Embelin | 550-24-3 | 98%+ |
MMAD | 203849-91-6 | 98%+ |
Bithionol | 97-18-7 | 98%+ |
Hydroxysaffloryellow A | 78281-02-4 | 98%+ |
Litronesib | 910634-41-2 | 98%+ |
Piperazine erastin | 1538593-71-3 | 98%+ |
Tenovin-1 | 380315-80-0 | 98%+ |
脱水等淫羊藿素(Icaritin) | 118525-40-9 | 98%+ |
土中药木香内酯(Alantolactone) | 546-43-0 | 98%+ |
千层纸素 (OroxylinA) | 480-11-5 | 98%+ |
Pyrotinib(SHR-1258) | 1269662-73-8 | 98%+ |
Glycyrrhizicacid | 1405-86-3 | 98%+ |
Heparansulfate | 9050-30-0 | 98%+ |
PP121 | 1092788-83-4 | 98%+ |
VoreloxinHydrochloride | 175519-16-1 | 98%+ |
Mitapivat | 1260075-17-9 | 98%+ |
Indirubin | 479-41-4 | 98%+ |
Tenalisib | 1639417-53-0 | 98%+ |
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