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甲磺酸马赛替尼(Masitinib),cas790299-79-5的合成路线关键信息解析!!!
发布时间:2020-07-20     作者:zhn   分享到:

甲磺酸马赛替尼(Masitinib),cas790299-79-5的合成路线关键信息解析!!!

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甲磺酸马赛替尼(Masitinib)生成路线地图

【常常名字】:马赛替尼

【用英文怎么说名】:Masitinib (AB1010)

【cas】:790299-79-5

【原子核式】:C28H30N6OS

【氧分子量】:498.64

【分析】:甲磺酸马赛替尼(Masitinib Mesylate, AB1010)就是一种c-Kit,Lyn B,多巴胺受体等多靶点酪氨酸激酶溶液剂。

【凝固点】 : 90-95℃

【放置水平】 :Refrigerator

【酸度标准值(pKa)】:13.24±0.70(Predicted)   

【出售商】:银川pg电子娱乐游戏app 菌物网络有限制的子公司  

        

马赛替尼的结构与酪氨酸激酶制剂伊马替尼的结构**相似(如图1),利用生物电子等排原理将伊马替尼结构中的嘧啶替换成噻唑。

image.png

其聚合时重要牵涉两家面:

1. 噻唑环的分解和酰胺键的引用。Kinet等以2,4-二氨基甲苯为原辅材料,先对4-位氨基做选性Boc保障后

2. 接下来与硫氰酸铵和苯甲酰氯化学反应转为硫脲

3. 再在酸性要求下脱去苯甲酰基环合生成二维码噻唑环,脱去Boc

4. 与4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)苯甲酸甲酯酰胺化受到马赛替尼,如Route 1。

 image.png

方面三种镶嵌路线地图的关键因素内容相当

表1获得路经的关键的信息十分

关键性内容

Route 1

Route 2

路线地图总回收率

20.20%

45.0-47.6%

途径总环节数

6

5

可否施用巨资属化学试剂

/

合成MAST-007: Raney Ni

是不是也便用柱层析纯化化合物

合成MAST-004,MAST-006,Masitinib

/

重晶体

/

合成Masitinib:i-Pr2O

是否需要高温(2 100°C)

合成MAST-004: reflux

/

是否需要低温(<0°C)

合成MAST-002: -10℃

/

各类高压症状

/

合成MAST-007: 5kg/cm2

 

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护肤产品简称称

Cas编号规则

品质调控

Reversine 

656820-32-5

98%+

Astragaloside IV 

84687-43-4

98%+

ML364  

1991986-30-1

98%+

Procyanidin B2 

29106-49-8

98%+

Lonafarnib  

193275-84-2

98%+

TGX-221 

663619-89-4

98%+

PAC-1 

315183-21-2

98%+

Thiazovivin  

1226056-71-8

98%+

AZD1152 

722543-31-9

98%+

SJG-136 

232931-57-6

98%+

MC1568 

852475-26-4

98%+

Cyclophosphamide  

6055-19-2

98%+

Pirarubicin Hydrochloride

95343-20-7

98%+

Sapitinib 

848942-61-0

98%+

Anlotinib 

1058156-90-3

98%+

Emodin  

518-82-1

98%+

蟾*灵(Bufalin)  

465-21-4

98%+

Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)

4759-48-2

98%+

Ixabepilone  

219989-84-1

98%+

Nelarabine 

121032-29-9

98%+

Rogaratinib 

1443530-05-9

98%+

PD-150606

179528-45-1

98%+

Scriptaid  

287383-59-9

98%+

Anamorelin  

249921-19-5

98%+

Betulinicacid 

472-15-1

98%+

N-DesethylSunitinib  

356068-97-8

98%+

TOK-001 

851983-85-2

98%+

AZD-2461  

1174043-16-3

98%+

Ezatiostat 

168682-53-9

98%+

Valrubicin  

56124-62-0

98%+

Nexturastat A 

1403783-31-2

98%+

Temoporfin(KW2345)  

122341-38-2

98%+

Citarinostat 

1316215-12-9

98%+

Val-cit-PAB-OH  

159857-79-1

98%+

β-Lapachone 

4707-32-8

98%+

Embelin  

550-24-3

98%+

MMAD  

203849-91-6

98%+

Bithionol  

97-18-7

98%+

Hydroxysaffloryellow A 

78281-02-4

98%+

Litronesib 

910634-41-2

98%+

Piperazine erastin

1538593-71-3

98%+

Tenovin-1 

380315-80-0

98%+

出现脱水淫羊藿素(Icaritin) 

118525-40-9

98%+

土川木香内酯(Alantolactone)  

546-43-0

98%+

千层纸素 (OroxylinA) 

480-11-5

98%+

Pyrotinib(SHR-1258)

1269662-73-8

98%+

Glycyrrhizicacid

1405-86-3

98%+

Heparansulfate 

9050-30-0

98%+

PP121 

1092788-83-4

98%+

VoreloxinHydrochloride 

175519-16-1

98%+

Mitapivat  

1260075-17-9

98%+

Indirubin  

479-41-4

98%+

Tenalisib 

1639417-53-0

98%+


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