MC-Val-Cit-PAB-PNP（CAS号：159857-81-5）

中文名：MC-Val-Cit-PAB-PNP（马来酰亚己烷酰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚酯）

英文名：MC-Val-Cit-PAB-PNP

简称/介绍名：可裂解连接子（Val-Cit-PAB Linker）

CAS号：159857-81-5

一、首要形容：MC-Val-Cit-PAB-PNP 就是种典型示范的可裂解型偶联接连子（cleavable linker），密切应用领域于抵抗能力药物剂量偶联物（ADC，Antibody–Drug Conjugate）的构筑。该分子形式由许多重要性形式单元测试卷构成：MC（maleimidocaproyl） 具备与抗体阳性半胱氨酸巯基的可控硅调光连结；Val-Cit（二肽键缬氨酸-瓜氨酸） 看作肽酶可裂解位点；PAB（para-aminobenzyl） 看作自我表现除去时间体；PNP（p-nitrophenyl carbonate） 为催化活性酯节构，可与性药物中的羟基或氨基症状型成维持键。其合理架构设计拥有该对接子好的安全性与实时控制保持基本特性，是很多的临床药学ADC治疗药物（如Brentuximab vedotin）的目标耐腐蚀架构设计产品之一。二、标记图片与影响作用：MC-Val-Cit-PAB-PNP 的偶联作用普通划分为两步来完成：Mpc端与抵抗能力症状：MC 型式中的马来酰亚胺与抵抗能力中半胱氨酸残基的巯基症状，进行保持稳定的硫醚键，建立指定连入。PNP端与中成药组合：PNP为对硝基苯酚酯活性氧基团，可与肿瘤细胞致癌性中成药（如MMAE、DM1等）中的氨基响应构成共价键。在体內，当ADC被靶点人体组织摄食相结入溶酶体后，溶酶体內的团队蛋清酶（cathepsin B）可特异形识别图片并割孔Val-Cit肽键。同时，PAB组成部分时有发生自行去掉生理反应（self-immolative release），将亲水性药物治疗分子式产生出来的，得以在淋巴肿瘤人体组织内构建脱贫攻坚效果。三、主要是适用：MC-Val-Cit-PAB-PNP 是ADC药品開發中精典、成熟完善的可裂解接连子中之一，被具广泛性适代替表面抗原与组织细胞系致毒小原子的偶联。它在三种商务ADC（如Adcetris®）中成为接连管理处，有无效动平衡药品安稳性与发出质量。然而，该接连子也适代替设定可控性发出奈米药品、靶向用药疗法聚合反应物前药、蛋白质-药品偶联物等智慧递药系统性。其高考虑性发出表现使其在肿癌靶向用药疗法疗法、组织细胞系致毒药品承载化钻研及精准脱贫药品电学区域具很重要总价值。

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