NOTA-SAH-p53-8,氮氧大环配体修饰的稳定p53结合肽的特点
英文名称:NOTA-SAH-p53-8
中文名称:氮氧大环配体修饰的稳定p53结合肽
NOTA-SAH-p53-8也是种系统设计p53血清转录激活开通域的订书肽(Stapled Alpha Helix Peptide),在对接氮氧大环配体NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)保证模块进行强化。该肽的主导队列来源p53与HDMX血清的紧密结合程序界面,在“订书”技术性(对接烃链热塑)相对稳定α螺旋叶片构象,并且NOTA的装饰拥有其五金化合物螯合与射线性箭头学习能力。格局的上,SAH-p53-8包涵15个酪氨酸残基(如D-Arg-Phe-Lys-Phe等),其α锥型由两烯烃侧链交连生成平稳格局的,同质性不断提高对蛋白质酶的抗性及血细胞核经过质量。NOTA经过其4个羧基与肽链N端或赖氨酸侧链偶联,生成保持稳定六元螯合环,可高效率整合镓(Ga⁶⁸)、铜(Cu⁶⁴)等核素,用做正网络射出断陷成相(PET)或根治性放射性核素递送。探讨信息显示,NOTA-SAH-p53-8对HDMX血清的判断力比未遮盖肽提升 25倍,且在血清中半衰期延长了至4小的时候之内。在細胞实验室中,该团伙可以有效恰恰能阻隔HDMX介导的p53可降解,恢复功能p53转录化学活化,一并利用PET显像随时监测数据其在良性肿瘤公司的蓄积现状。其分解成采用了固相肽分解成法,饱和度可达到95%之内,需要符合-20℃条件下背光保存图片以稳定化学活化。
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