DOTAEt,CAS: 137076-50-7,DOTAEt 酯:DOTA的酯化衍生物
1. 基本描述
DOTAEt,英文名称 1,4,7,10-四氮杂环12烷-N,N’,N’’,N’’’-四乙酸二乙酯,是 DOTA(四氮杂大环螯合剂)的酯化双重性物。用作 DOTA 的维护基状态,DOTAEt 在结合的时候中可防范羧基的太早发生反应,有益进第一步偶联或遮盖。其关键领域在用作 放射性元素性标签配体的前体无机化合物,很广软件于核中医药学、分子结构图像和靶向疗法类药物递送理论研究中。2. 物理化学性质
2英文名:DOTAEt 酯英语翻译名:DOTAEt, Tetraethyl ester of DOTACAS号:137076-50-7原子核式:C₂₄H₄₀N₄O₈大分子量:512.60 g/mol外在:暗红色至类暗红色粉丝溶化性:可溶解于有机化学液体(如DMF、DMSO、酒精),水阴离子型较强。操作:聚合蔓延性标示电极(如DOTA具象化物针对⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y);前体用做肽偶联(DOTA-肽、DOTA-免疫抗体偶联物);生物学摄影(PET、SPECT)。3. 准备方法环胺条件构造:以环十三四胺为初始食材结合大环骨架;羧基维护:将四种羧基酯转化成乙酯,得以DOTAEt;纯化定量具体分析:利用重析出和NMR、MS具体分析确保机构;脱保護软件应用:在强酸具体条件下除乙酯保護基,可以获得可溶性DOTA。4. 实验室优点身为 自我保护型里头体,可以免 DOTA羧基的副反應,的提升偶联效应;可什么是自由装饰产生,更方便相连多肽、表面抗原、奈米小粒;存贮稳定量分析性很不错,可长年保管;在射线性配体联合开发中被广泛的所采用,临床药理生成作用高。


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