CY5标志的阿西替尼，Cy5-Axitinib的合出及纯化步骤

Cy5-Axitinib 是以小分子酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼（Axitinib）为母体，在其分子结构上引入荧光探针Cy5的偶联衍生物。阿西替尼分子骨架含有吡啶、苯并咪唑及苯胺结构单元，具有多个潜在修饰点，其中芳胺和吡啶氮不适合直接用于与Cy5耦合，因此常通过人工引入连接臂来提供伯胺或叠氮/炔基功能。终产物既保留阿西替尼的疏水性小分子骨架，又具有Cy5强烈近红区荧光（λex≈650 nm, λem≈670 nm），适合药物分布、载体装载与表面修饰的研究。

镶嵌的时候连到臂运用：常有操作是在阿西替尼可呈现的芳胺位点或羟基发展物上机遇短链PEG接臂。举例子借助NHS-PEGn-COOH与Axitinib的可呈现氨基不起作用，有Axitinib-PEG-NH2 中部体。若直接性位点约束显著，则先在阿西替尼炼制的中央体阶段中转化氨基/羟基效果化手柄，再通过终打造。与Cy5偶联：若两边体带伯胺，则在无水DMF/DMSO中与Cy5-NHS酯（或SE盐）反應，添加DIPEA作碱，常温闭光搅伴1–2 h，构成不稳酰胺键相连接的Cy5-Axitinib。若中心体为叠氮或炔基衍化物，则主要与Cy5-DBCO（无铜SPAAC）或Cy5-N3（CuAAC，CuSO4/THPTA网络体系）对其进行打开化学反应，赢得高效性偶联产品。纯化：小分子结构生成物：使用准备型RP-HPLC（C18柱，水/乙腈梯度方向+0.1%甲酸）开展纯化，收录荧光验测确认订单一主峰，挥发或冻干得纯生成物。钙镁铝离子我们要除：经过频繁液体放置或透析我们要除未影响Cy5及副化合物。若含不锈钢留（CuAAC前提条件），需经螯合树脂胶或EDTA过柱我们要除铜铝离子。分析方法与证明UV-Vis获取：在甲醇或PBS中探测，主峰在646–650 nm。荧光导弹发射：最高值在662–670 nm，验收颜料删改性。质谱（HR-MS/LC-MS）：测试碳原子量提高符合国家“阿西替尼+接触臂+Cy5”的加和。NMR：在DMSO-d6中详细分析大环馥郁区数据信息与连接方式臂数据信息，酰胺区-CO-NH-质子为重要的特征英文。HPLC纯净度：多光的波长检则（280 nm与650 nm），对象峰单一化的且纯净度≥95%。

产品名称：CY5图标的阿西替尼，Cy5-Axitinib

纯净度：95%+遗传性状：液态或液态贮存先决条件：-20°C变干背光同步保存包装机规格型号：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供了）生产厂：pg电子娱乐游戏app 生物技术

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23