TCO-PEG-DPPE,反式环辛烯-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法
成简称称:TCO-PEG-DPPE,反式环辛烯-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙酸乙酯胺的获得策略
一、化学结构
SH-PEG-DPPE是种双的功能化磷脂-聚乙二醇偶联物,其结构的由五部排序成:巯基(-SH):地属PEG链的后部,算作高反响活性酶基团,可用点化工(如与马来酰亚胺反响)或合金表层吸附性实现目标共价相连。聚乙二醇(PEG):其中为柔性板亲水链,碳原子量先选(1k、2k、3.4k、5k、10k等),保证怪物相融性、缩短自身循环往复日期并缩短血清吸。二棕榈酰基磷脂酰无水甲醇胺(DPPE):为疏水磷脂锚定基团,带有两个16碳呈现饱和状态棕榈酸链(疏水)和磷酸无水甲醇胺顶部(亲水),经由酯键与甘油链接,可融入脂质两层。架构示活动反思图:SH-PEG-DPPE| | |[巯基] - [PEG链] - [DPPE(磷脂锚定)]二、合成方法
1. 关健两边体备制DPPE的聚合:以甘油为骨架,与棕榈酸使用酯化反映提取二棕榈酰甘油,那么与工业甲醇胺反映提取磷脂酰工业甲醇胺。响应必备条件:在巧妙石油醚(如氯仿)中,选择离子液体剂(如DCC/DMAP)带动酯化与磷脂化响应。PEG与DPPE的接触:确认活性羧基或氨基,将PEG链与DPPE的羟基或氨基偶联,成型DPPE-PEG两边体。反响标准:在减慢液(如PBS,pH 7.4)中,在常温下反响2–4小,经过透析纯化。巯基的转化:将巯基乙酸或巯基丙酸与PEG的羟基响应,或适用现有的巯基化PEG(如mPEG-SH)与DPPE接触。不起作用先决条件:在惰性有毒气体(如N2)保证下,可以通过酰胺化或酯化不起作用注入巯基。纯化:借助热熔胶柱层析、抑菌凝胶滤出色谱(SEC)或分离纯化型HPLC取除未表现制造原材料和副代谢物,为了保证代谢物纯净度>95%。和谐提示信息:仅广泛于科技,不会广泛于人休科学实验!wyh


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