MTX-PEG-DMG,甲氨蝶呤-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的功能
产品名称:MTX-PEG-DMG,甲氨蝶呤-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的功能
一、结构解析
MTX-PEG-DMG由二部排序成,导致两亲性用途分子式:甲氨蝶呤(MTX)临床药理主要:这种抗代谢转化药物冶疗,在抑制作用二氢孕妇叶酸展现酶(DHFR)抑制DNA自动合成,普遍适用于肉瘤放疗化疗(如乳线癌、肺癌患者)和本身免疫检测性发病(如类风湿骨痛性关节软骨炎)的冶疗。化学反应体现:MTX原子核能够滋养正确处理(如EDC/NHS滋养羧基)传入亲水性基团(如氨基或羧基),以供与PEG联接。聚乙二醇(PEG)亲水拼接臂:凭借醚键或酯键拼接至MTX,间距大多数为2000 Da(如MTX-PEG 2000)。性能:的提升水可溶性:PEG亲水层增強团伙在硫酸铜溶液的融掉性,符合于静脉血管运输。缩短免疫力识别系统化:减轻蜂窝状内皮系统化(RES)的消除,调长身体内配置日子。给予韧性链段:激发原子核在海洋生物体统中的需加工性,大幅提升纳米级顆粒的安全性。二肉豆蔻年华酰-sn-甘油(DMG)疏水重点:由甘油大分子式进行酯键联系俩个肉豆蔻年华酸(14碳过剩脂质酸)至1,2位,进行疏水性聚氨酯底部,体现大分子式亲脂特点。系统:平衡复制脂质体:DMG的疏水车尾可平衡复制脂质体或nm粒子的双重膜,具备膜锚定本事。提高受损上皮组织摄取量:按照与受损上皮组织质的重构,减弱媒介对良性肿瘤受损上皮组织或肝受损上皮组织的靶向治疗性。
二、合成路径
MTX活性羧基碱化:将MTX溶水于DMF,建立DCC和NHS,碱化羧基生成二维码活性酶酯之间体。氨基掩盖:完成化学式获得接入氨基,更方便与PEG的羧基化学反应。PEG相连接共价偶联:纯化后的MTX与氨基化PEG不起作用,产生MTX-PEG共价接触。不起作用需到pH 5.5-7.5的缓冲器液中来,制止常温会造成可溶性基团灭活。DMG联系生物学偶联:MTX-PEG与DMG实现酯键或酰胺键连到,生成不可能结合物。响应要在无水萃取剂(如二氯丁烷)中,以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化反应的作用剂。纯化与分析方法色谱纯化:能够 疑胶融于色谱(GPC)避开未反应迟钝的PEG或DMG。机构认可:利用质谱(MS)或核磁震动(NMR)认可相连接按序和完整版性。孔径检则:技术性光散射(DLS)检则各种载体孔径,为了确保平滑性。祥和显示:仅中用科学研究,不是中用人體实验操作!wyh


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