MTX-PEG-DMG,甲氨蝶呤-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的功能
产品名称:MTX-PEG-DMG,甲氨蝶呤-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的功能
一、结构解析
MTX-PEG-DMG由四部排序成,构成两亲性能力氧分子:甲氨蝶呤(MTX)药剂学价值体系:有一种抗分解药,用缓和二氢备孕叶酸保存酶(DHFR)阻隔DNA合成视频,多方面应用于淋巴肿瘤手术(如乳腺纤维癌、肝癌)和政治意识免疫性性急病(如类风湿病性环节炎)的中药治疗。化学上掩盖:MTX分子结构在滋养清理(如EDC/NHS滋养羧基)添加活性酶基团(如氨基或羧基),能够与PEG衔接。聚乙二醇(PEG)亲水衔接臂:在醚键或酯键衔接至MTX,总长度一般说来为2000 Da(如MTX-PEG 2000)。功能性:增进水容解性:PEG亲水层增进原子核在自来水中的容解性,使在动脉输送管。减小免疫细胞正常识别:降底蜂窝状内皮系统性(RES)的彻底清除,提高机体不断循环日子。带来了挠性链段:激发原子核在生物工程平台中的需加工性,增加nm粒状的不稳界定性。二肉肉豆蔻酰-sn-甘油(DMG)疏水核心理念:由甘油原子结构顺利通过酯键相连两大肉肉豆蔻酸(14碳达到饱和状态脂质酸)至1,2位,建立疏水性树脂尾巴,塑造原子结构亲脂基本特性。性能:安全复制脂质体:DMG的疏水顶部可安全复制脂质体或纳米技术科粒的多层膜,可以提供膜锚定能力素质。使得癌癌细胞核质摄入:采用与癌癌细胞核质膜的相融合,开展各种载体对肉瘤癌癌细胞核质或肝癌癌细胞核质的靶向疗法性。
二、合成路径
MTX产甲烷羧基碱化:将MTX水解于DMF,填加DCC和NHS,碱化羧基生产催化活性酯在期间体。氨基淡化:用电化学合成视频加入氨基,尽可能使与PEG的羧基影响。PEG接入共价偶联:碱化后的MTX与氨基化PEG化学反应迟钝,达成MTX-PEG共价实现连接。化学反应迟钝需到pH 5.5-7.5的缓解液中实现,尽量避免耐高温造成 活性氧基团降解。DMG综合耐腐蚀偶联:MTX-PEG与DMG完成酯键或酰胺键接连,成型从而结合物。发生反应必须无水稀释剂(如二氯二氧化氮)中,以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂的作用的作用剂。纯化与表现色谱纯化:进行疑胶渗入色谱(GPC)删去未发应的PEG或DMG。结构的认定:依据质谱(MS)或核磁共鸣(NMR)认定无线连接顺寻和完整版性。颗粒直径检则:动态化光散射(DLS)检则的载体颗粒直径,保证饱满性。暖心显示:仅用作科研课题,不要用作人体健康实验室!wyh


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