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NOTA-Maleimide cas:1295584-83-6一种功能性螯合剂衍生物
发布时间:2025-08-15     作者:zyl   分享到:

英文名 Maleimide-NOTA

CAS号 1295584-83-6

分子量 425.44

分子式 C18H27N5O7

熔点 N/A


NOTA-Maleimide

NOTA-Maleimide是种效果性螯合剂延伸物,其原子空间结构特征体系结构特征NOTA管理的本质,并在其空间结构特征上带来了马来酰亚胺(Maleimide)抗逆性基团,因为体现对含巯基(—SH)怪物原子,如半胱氨酸残基、巯基体现多肽和球氨基酸的使用性共价偶联。NOTA-Maleimide兼有强螯合程度与怪物原子靶向疗法偶联的特点,因为在牵扯性药剂标示、原子三维成像和怪物效果化区域中极具必要应用领域实际价值。

结构与化学特性
NOTA-Maleimide由NOTA螯合基团和马来酰亚胺基团构成。NOTA是一个三齿氮杂环螯合剂,能够高效、稳定地与多种金属离子结合,尤其是放射性金属如^68Ga³⁺、^64Cu²⁺、^111In³⁺等,形成配位稳定的金属-NOTA复合物,适合用于正电子发射断层扫描(PET)、单光子发射计算机断层扫描(SPECT)等分子影像技术。马来酰亚胺基团具有高度选择性的巯基亲和力,可在温和条件下(pH 6.5–7.5)与自由巯基形成稳定的硫醚键,实现生物分子的定点修饰。

广泛应用这个领域

放射性示踪剂开发
NOTA-Maleimide广泛用于制备放射性标记肽、抗体和小分子药物。通过将NOTA-Maleimide与巯基修饰的靶分子偶联后,可引入^68Ga、^64Cu或^111In等放射性同位素,用于PET或SPECT成像。这种策略能够实现高特异性、高稳定性的放射性示踪剂,适用于肿瘤靶向、炎症检测及受体表达分析。

抗体和肽偶联
通过马来酰亚胺基团与半胱氨酸残基的选择性反应,NOTA-Maleimide能够在不破坏蛋白质结构和功能的前提下实现定向偶联。这种定向标记可确保抗体或肽的靶向能力,同时在标记后仍保持生物活性,适用于免疫分子影像、药物递送研究及生物传感器构建。

分子成像和荧光标记
除了放射性标记,NOTA-Maleimide还可与荧光团、近红外染料等结合,实现双模态或多模态成像。例如,先将NOTA-Maleimide与巯基修饰的荧光肽偶联,再通过NOTA螯合金属进行放射性标记,可同时实现荧光成像和PET/SPECT成像,提高成像的灵敏度与分辨率。

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