NOTA-Maleimide cas:1295584-83-6一种功能性螯合剂衍生物
英文名 Maleimide-NOTA
CAS号 1295584-83-6
分子量 425.44
分子式 C18H27N5O7
熔点 N/A
结构与化学特性
NOTA-Maleimide由NOTA螯合基团和马来酰亚胺基团构成。NOTA是一个三齿氮杂环螯合剂,能够高效、稳定地与多种金属离子结合,尤其是放射性金属如^68Ga³⁺、^64Cu²⁺、^111In³⁺等,形成配位稳定的金属-NOTA复合物,适合用于正电子发射断层扫描(PET)、单光子发射计算机断层扫描(SPECT)等分子影像技术。马来酰亚胺基团具有高度选择性的巯基亲和力,可在温和条件下(pH 6.5–7.5)与自由巯基形成稳定的硫醚键,实现生物分子的定点修饰。
放射性示踪剂开发
NOTA-Maleimide广泛用于制备放射性标记肽、抗体和小分子药物。通过将NOTA-Maleimide与巯基修饰的靶分子偶联后,可引入^68Ga、^64Cu或^111In等放射性同位素,用于PET或SPECT成像。这种策略能够实现高特异性、高稳定性的放射性示踪剂,适用于肿瘤靶向、炎症检测及受体表达分析。
抗体和肽偶联
通过马来酰亚胺基团与半胱氨酸残基的选择性反应,NOTA-Maleimide能够在不破坏蛋白质结构和功能的前提下实现定向偶联。这种定向标记可确保抗体或肽的靶向能力,同时在标记后仍保持生物活性,适用于免疫分子影像、药物递送研究及生物传感器构建。
分子成像和荧光标记
除了放射性标记,NOTA-Maleimide还可与荧光团、近红外染料等结合,实现双模态或多模态成像。例如,先将NOTA-Maleimide与巯基修饰的荧光肽偶联,再通过NOTA螯合金属进行放射性标记,可同时实现荧光成像和PET/SPECT成像,提高成像的灵敏度与分辨率。