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DOTA c(RGDyK)的合成与修饰
发布时间:2025-08-07     作者:zyl   分享到:

DOTA c(RGDyK) 是一种将环状RGD肽与DOTA(1,4,7,10-四氮环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸)配体结合的化合物,广泛应用于靶向分子成像和放射性药物递送领域。该分子结合了RGD肽的高特异性靶向能力与DOTA的强金属离子螯合能力,特别适合于构建用于肿瘤靶向的放射性示踪剂和分子探针。

主要包含与构造RGD肽:RGD代表着碳水化合物字段精氨酸(Arg,R)-甘氨酸(Gly,G)-天冬氨酸(Asp,D),是癌细胞外栽培基质蛋清酶如弹性纤维相连蛋清酶中的盲瘘三肽字段。环状RGDyK:此肽用于环化架构以增进多巴胺受体感染力和比较可靠平衡性分析,至少“y”意味D-酪氨酸,"K"为赖氨酸。环状构型能不断增强肽的采用性与身上比较可靠平衡性分析。DOTA:四氮环听取物,有4个乙酸侧链,也能建成稳定的的八配位成分,螯合多种多样彩石阳离子,还是比较最适合整合辐射性性彩石如^68Ga、^177Lu、^90Y等。生成与突显肽镶嵌:用到固相肽镶嵌科技镶嵌环状RGDyK肽,提高认识环化成分确立;DOTA连到:能够 赖氨酸侧链的氨基或肽链末段与DOTA-NHS酯偶联;塑料标记符号:用加载液经济条件(如pH 4-5的醋酸钠加载液),将放射性元素性塑料阴阳离子与DOTA螯合,造成相对稳定分手后复合物。

DOTA c(RGDyK)

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