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DBCO-VC-PAB-MMAE,二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-单甲基奥瑞他汀E的物理性质
发布时间:2025-08-07     作者:wyh   分享到:
新产产品称呼:DBCO-VC-PAB-MMAE,二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-单甲基奥瑞他汀E的工具经营性质一、热学特性外表:黑色或淡黄白色液态(具体的样色依纯净度及炼制加工制作工艺 而异)。水解性:水无水磷酸氢:低(约0.05–0.1 mg/mL),需借助巧妙高沸点溶剂(如DMSO)助溶。有机化学溶液:溶解氯仿、二氯二氧化氮、DMSO、DMF等正负/非正负溶液。响应液熔化分解性:需增长外层化学活化剂(如Tween 80)或有机物高沸点溶剂(如10% DMSO)助溶。稳定性能分析高性:pH比较稳确定:在pH 5–8范围内内比较动态平衡,强酸性(pH <3)或酸性(pH >10)将导致DBCO或PAB结构特征破环。热不稳性:较高温度(>40°C)会出现DBCO环张度宣泄或MMAE亲水性影响,需背光低温环境留存(强烈推荐-20°C)。脱色稳定的性:MMAE含硫醚键,需逃避强脱色剂(如过脱色氢)。

DBCO-VC-PAB-MMAE,二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-单甲基奥瑞他汀E

二、体现不可逆性与应用1. 抗原制剂偶联(ADC)价值体系体制生理反应类型、:DBCO与叠氮化物(SPAAC):暂时无法铜催化氧化剂,在常温下与抵抗能力外表面的叠氮化物修饰语基团最快反应迟钝,进行固定的1,2,3-三唑环。VC-PAB相连子酶切:在淋巴肿瘤肿瘤细胞溶酶体中,组织安排球蛋白酶(Cathepsin B)特情人甄别VC二肽并断开,脱离PAB-MMAE;PAB自可降解形式进1步裂解,脱离催化活性MMAE。利用举例:ADC口服药制法:DBCO-VC-PAB-MMAE与叠氮化物绘制的单克隆抵抗能力(如抗CD30抵抗能力)紧密联系,导致ADC口服药(如Brentuximab Vedotin的看起来像物)。靶向制疗肺部良性良性肿瘤制疗:ADC利用免疫抗体特情人切合肺部良性良性肿瘤生殖血细胞表面上抗原,内吞后放出MMAE,控制微管汇聚,诱导型肺部良性良性肿瘤生殖血细胞凋亡。2. 竞争优势高靶向药性:DBCO介导的单击化学上的改变抗体阳性与药的快速、非特异聊天偶联,减小脱靶毒素。相无线连接子不稳判定性:VC-PAB相无线连接子在血中中不稳判定,防范太快释放出MMAE,大幅度降低软件致毒。强力抗*瘤:MMAE的组织毒亲水性是经典放疗化疗口服药物(如紫杉醇)的100–1000倍,有明显升降调理结果。温情提示卡:仅适用成果转化,没有适用身休调查!wyh


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