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2112738-13-1,Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP
发布时间:2025-08-05     作者:HLL   分享到:
企业产商品名号称:Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP

CAS:2112738-13-1

Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP(CAS 号:2112738-13-1)有的是种含三种控制模块控制模块的抗体阳性用量偶联物(ADC) linker,分子式构造从左至右顺次为马来酰亚胺(Mal)、聚乙二醇(PEG2)、缬氨酸 - 瓜氨酸(Val-Cit)肽段、对氨基苄基(PAB)和对硝基苯酯(PNP)。一种设定资源优化配置了巯基偶联、水溶解性解决、酶切运行和自挥发控制模块,是引入 ADC 的要点构件。初中物感经营质地工作方面,该单质为白颗粒,沸点约 120-125℃,在 DMSO、DMF 中分解性顺畅(分解度约 10-20mM),在水致使含 PEG 链一斜定分解性(约 1-5mM)。检查是否经营质地上,Mal 可与巯基特男人表现,Val-Cit 肽段可被淋巴肿瘤细胞膜内的组建蛋白质酶 B 正常识别并切工,PAB 在肽段开裂之后发生自分解,产生口服药;PNP 做为离去基团,可与含氨基的口服药大分子表现,达成口服药的偶联。适用邻域中,该 linker 重要于 ADC 的制作。在抵抗能力阳性偶联中,确认 Mal 与抵抗能力阳性的巯基(回归二硫键得到 )不起作用,将 linker 接连至抵抗能力阳性,再确认 PNP 与治疗中药(如美登素、阿霉素)的氨基不起作用,造成 ADC。种 ADC 在血液嵌套循环系统嵌套循环中稳定的,进人肺部肿瘤细胞系后,经聚集血清酶 B 切工尽情释放散布治疗中药,增加抗肿*灵活性。在治疗中药化学反应中,可于挑选差异治疗中药与 linker 的搭配组合,优化方案 ADC 的药代能学和成效。与此同时,在納米治疗中药中,可淡化到納米颗粒物的表面,实现目标抵抗能力阳性与治疗中药的共递送。处理 Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP 需密封圈于 - 20℃背光皮肤干燥前提条件,放置 Mal 基团水解响应和肽段可降解,可安稳永久保存 1 年超过。操作时,用 DMSO 调配产出液,与抵抗能力响应在 pH 6.5-7.5 做好,中药偶联在 pH 8.0-9.0 前提条件下做好,响应结束后需可以通过 HPLC 确认偶联能力和均一性。

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小编:HLL 2025年8月4日