DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)一种环状多肽配合物
DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys) 是一种环状多肽配合物,常简称为 DOTA-c(RGDfK)。它将环状肽序列 Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys(RGDfK)与四齿螯合剂 DOTA(1,4,7,10-四氮环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)共价连接,形成具有靶向特异性和金属螯合能力的功能分子。该多肽因其优异的生物相容性和高选择性的细胞靶向性能,在分子成像、靶向药物输送以及放射性药物开发等领域获得广泛关注和应用。
碳原子结构特征与构造环状多肽部分(c(RGDfK))
该部分为含有精氨酸(Arg)、甘氨酸(Gly)、天冬氨酸(Asp)、D-苯丙氨酸(DPhe)、赖氨酸(Lys)的五肽环。环状结构赋予其高度稳定性和受体结合特异性,特别针对整合素受体(integrins)中的αvβ3整合素有强烈亲和力。
DOTA螯合剂部分
DOTA为多齿配体,具备极强的金属离子螯合能力,能与多种放射性金属离子(如^68Ga、^177Lu、^90Y)形成稳定复合物。
高亲和力和选择性
环状RGD结构确保与αvβ3整合素的高效结合,减少非特异性结合,提高定位准确性。
良好的生物稳定性
环肽结构和DOTA的稳定螯合特性,使得该多肽在体内具有较长的循环半衰期和良好的抗酶解性能。
灵活的金属标记能力
DOTA作为四齿螯合剂,能够与多种放射性金属离子结合,便于制备不同用途的放射性药物。