1种催化剂的作用转酰氨基想法免疫试剂——硼酸

本文我们主要介绍了一种由催化量的简单易得的硼酸在无溶剂条件下进行催化酰胺与胺的转酰氨基反应的方法。该方法被证实可以广泛应用于各种酰胺包括一级酰胺，二级酰胺，三级酰胺和邻苯二甲酰亚胺与各种胺之间的反应，而这些胺包括脂肪类，芳香类，环状及非环状的一级胺和二级胺。

酰胺键在化学中是重要的官能团之一，它在生命系统中扮演者重要的角色。酰胺一般由胺与酸及其衍生物的反应生成。

在有机合成化学中，转酰氨基作用是比较引人注意的工具，然而酰胺基团的极不活泼性阻碍了转酰氨基作用在加热并且没有催化剂催化条件下的进行。人们想通过运用比较活泼的试剂或催化剂，能让转酰氨基作用在比较低的温度下反应，虽然硼媒介的转酰氨基作用已经在文献中被报道，但是在这些反应中当量甚至过量的硼试剂要被用到。

因此，我们希望一种很普通的没有溶剂的用硼酸催化的胺与酰胺及邻苯二甲酰亚胺之间的转酰氨基作用，以提供一种比较好的替代现有方法的方法。我们的研究项目是为了为我们的全合成寻找一种新的方法，在这个过程中，我们设想应该有一种易得，价廉，无*和保护生态环境的硼酸可以催化转酰氨基作用。

实验英文与效果：**，苯胺和乙酰胺彼此的转酰氨基用被选选用来做模形平台（表一）。不会出现硼酸，甲苯算作稀释剂在140oC时考虑到化学反馈活力性压根还不太，所以不会出现化学反馈(Table 1，entry1)。向化学反馈模式里加上硼酸（10 mol%），转酰氨基用形成，所以前提因素仍然还不太减弱(Table 1，entry 2)。为此以便挺高还原成率，几种不一的稀释剂被广泛用于筛分。我们大家大家找到算作化学反馈载体，香气烃列举甲苯，二甲苯(Table 1，entries 2，3) 比较比较突出好于电性非质子性稀释剂(DMF，DMSO，Table 1，entries 4，5)以及质子性稀释剂(Table 1，entries 6，7)。更真让人喜悦的是，在不会出现稀释剂的前提因素下不错赢得更为重要的还原成率。真让人认同的是，当水会出现时，对还原成率有主动性的后果（1-2 equiv; Table 1, entry 8）。以便证明材料该现像，我们大家大家开展了2个相比科学试验，在相比科学试验中，所有的的启始奶茶原料出了硼酸都被混合法在一齐(Table1，entries 10)，以及只加一些水(1 equiv) (Table 1，entries 11)，结论不过痕量的乙酰胺被测量到，这证明材料了硼酸在该化学反馈中有所决确定的催化反应用。**，当温暖在150oC时，还原成率被比较比较突出调理可是乙酰乙酸不会出现坏掉的症状(Table 1，entries 12)。

带领等seo好的催化剂的效应剂的效应状况，我国然后接着理论研发了种硼催化剂的效应剂的效应的转酰氨基效应的单一化性。理论研发结论汇总表在表二中。整体来说一来说一，人体脂肪族胺的不良发应可溶性显著远超幽香胺，要有的不良发应耗时较为短，不良发应温较低(Table 2, entries 1 vs2; 4 vs 5, 8, 9)。

所谓苄胺和苯乙胺并能以较高的转为率到相同的酰胺所体验的那么，环境空间位阻总像可以直接决定着症状结果显示，只是在一级胺举例说明吗啉，哌啶，二苄胺等参与进来症状时，关键在于以达到较高的转为率，应该较高的症状水温。还我们都察觉到无位阻的酰胺（甲酰胺，乙酰胺，苯乙酰胺）具备着较高的症状活力性。相对比于异丁酰胺(Table 2, entries 10，11 vs 12)，苯甲酰胺具备着较低的症状活力性，以至于它的五金管理中心的动态平衡性也较低，这就可以直接调低了崔化氧化剂的崔化氧化吸收率。

这里有必要强调一下，大多数催化的转酰氨基作用方法局限于一级酰胺，与之相比，现在的方法适用于一级酰胺，二级酰胺，甚至三级酰胺。

无取代的甲酰胺与苄胺在在硼酸催化条件下所体现的较高的反应活性深深地吸引了我们，要知道通常情况下，胺的N-甲酰化是需要用到危险的剧毒品，或不稳定的试剂(mixed formic_acetic anhydride, cyanomethyl formate,pentafluorophenyl formate,formyl fluoride). 这引导着我们去进行一个更为广泛的研究，我们要研究现有的这个方法进行甲酰化的范围与局限性(Table 3)我们决定进一步优化无取代的甲酰胺与苄胺之间的反应。尽管在50oC时，收率较高。当应用稍微过量的甲酰胺(3 equiv)时，温度可以降低(Table 3, entry 2)，甚至不用加热就能达到较高的收率(Table 3, entry 3)。令我们高兴的是，这个反应可以被广泛应用于，它可以脂肪类，芳香类，芳杂环的，环状及非环状的一级胺和二级胺。大位阻的一级胺，二级胺和芳香胺参与的反应需要较高的温度，但是反应很干净，没有副反应发生。正如有些特殊情况下所体现的，例如，N-甲基苯胺，对甲氧羰基苯胺，对硝基苯胺，间硝基苯胺和2-氨基必定这些较弱的亲核试剂参与反应时也能得到一定的收率的目标N-取代的酰胺。由于N-甲酰基可以作为一个保护基，也可以作为异氰化合物的前体，所以这种新型的温和条件下进行的N-甲酰化方法显得非常有用。现在已经披露的氨基酸酯和一级胺的N-甲酰化方法，是用大量的DMF做溶剂和甲酰基的来源，再用咪唑作碱在50oC时反应得到，相比于这些方法，我们的方法明显地具有更广的应用范围，更方便，更环保。

后来，让我们的钻研了硼酸促使的1阶段胺与邻苯二甲酰亚胺相互的转酰氨基功用的反應因素(Table 4)。这就是一家2步反應，先开环，再合环，可能转亚氨基功用会具备一家编辑的办法来机遇1阶段胺的养护的办法。不安全操作促使剂时，苄胺与邻苯二甲酰亚胺相互的反應取到化学物质5和6的融合物。当安全操作硼酸时（10 mol%），原材料全部有效的转化。这就意示着硼酸不光促使开环同时都促使合环。这一个反應可以在较较低温度表度下展开(Table 4, entry 3)，对待位阻最大的蛋白质胺(Table 4, entries 5，6)和芳胺(Table 4, entry 7)要有提升温度表。

经过实验报告就都可以听出，硼酸就都可以催化反应转酰氨基用还三级职业资格证书酰胺。

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