本身催化剂的作用转酰氨基的反应微生物培养基——硼酸

本文我们主要介绍了一种由催化量的简单易得的硼酸在无溶剂条件下进行催化酰胺与胺的转酰氨基反应的方法。该方法被证实可以广泛应用于各种酰胺包括一级酰胺，二级酰胺，三级酰胺和邻苯二甲酰亚胺与各种胺之间的反应，而这些胺包括脂肪类，芳香类，环状及非环状的一级胺和二级胺。

酰胺键在化学中是重要的官能团之一，它在生命系统中扮演者重要的角色。酰胺一般由胺与酸及其衍生物的反应生成。

在有机合成化学中，转酰氨基作用是比较引人注意的工具，然而酰胺基团的极不活泼性阻碍了转酰氨基作用在加热并且没有催化剂催化条件下的进行。人们想通过运用比较活泼的试剂或催化剂，能让转酰氨基作用在比较低的温度下反应，虽然硼媒介的转酰氨基作用已经在文献中被报道，但是在这些反应中当量甚至过量的硼试剂要被用到。

因此，我们希望一种很普通的没有溶剂的用硼酸催化的胺与酰胺及邻苯二甲酰亚胺之间的转酰氨基作用，以提供一种比较好的替代现有方法的方法。我们的研究项目是为了为我们的全合成寻找一种新的方法，在这个过程中，我们设想应该有一种易得，价廉，无*和保护生态环境的硼酸可以催化转酰氨基作用。

科学试验与效果：**，苯胺和乙酰胺区间内的转酰氨基做用被选当中用来做仿真模型设计（表一）。找不到硼酸，甲苯算作有机有机高沸点高沸点有机溶剂在140oC时之所以出现不良生理不起效果活性酶类完完全全不足，故找不到出现不良生理不起效果(Table 1，entry1)。向出现不良生理不起效果组织体制里获取硼酸（10 mol%），转酰氨基做用出现，只是具体的条件仍然不足敏感(Table 1，entry 2)。之所以从而提高了转换成率，四种与众不同的有机有机高沸点高沸点有机溶剂被应用在需求。当咱们表明算作出现不良生理不起效果社交媒体，馥郁烃举列甲苯，二甲苯(Table 1，entries 2，3) 很深好于正负极非质子性有机有机高沸点高沸点有机溶剂(DMF，DMSO，Table 1，entries 4，5)甚至质子性有机有机高沸点高沸点有机溶剂(Table 1，entries 6，7)。更使人高兴的是，在找不到有机有机高沸点高沸点有机溶剂的具体的条件下能够 能够 会高的转换成率。使人理想的是，当水会存在时，对转换成率有多方面的影向（1-2 equiv; Table 1, entry 8）。从而断定这种物理现象，当咱们做好了俩个比对图试验报告，在比对图试验报告中，那些的开始化学原料出了硼酸都被混和在一切(Table1，entries 10)，甚至只加一点水(1 equiv) (Table 1，entries 11)，的结果必须痕量的乙酰胺被测量到，这证明文件了硼酸在这种出现不良生理不起效果中有关键性的崔化做用。**，当体温在150oC时，转换成率被很深持续改善还有结果找不到坏掉的的情况(Table 1，entries 12)。

揣着等等SEO优化好的崔化状态，你们又设计方案了各种硼崔化的转酰氨基发生发生反映的基本上性。设计方案报告单分类汇总在表二中。总体性并不是，油脂族胺的发生发生反映可溶性凸显超出芬香胺，须得的发生发生反映时相对比较短，发生发生反映温差较低(Table 2, entries 1 vs2; 4 vs 5, 8, 9)。

仿佛苄胺和苯乙胺能以较高的和还原成了率拥有某些的酰胺所呈现的哪一种，空间位阻貌似影响着作用成果，然而在二级考试胺诸如吗啉，哌啶，二苄胺等参加作用时，考虑到达到较高的和还原成了率，必须较高的作用环境温度。而是自己感觉无位阻的酰胺（甲酰胺，乙酰胺，苯乙酰胺）有较高的作用生物。较之于异丁酰胺(Table 2, entries 10，11 vs 12)，苯甲酰胺有较低的作用生物，这些它的重金属中心站的动态平衡性也较低，这就随时降底了离子液体剂的离子液体利用率。

这里有必要强调一下，大多数催化的转酰氨基作用方法局限于一级酰胺，与之相比，现在的方法适用于一级酰胺，二级酰胺，甚至三级酰胺。

无取代的甲酰胺与苄胺在在硼酸催化条件下所体现的较高的反应活性深深地吸引了我们，要知道通常情况下，胺的N-甲酰化是需要用到危险的剧毒品，或不稳定的试剂(mixed formic_acetic anhydride, cyanomethyl formate,pentafluorophenyl formate,formyl fluoride). 这引导着我们去进行一个更为广泛的研究，我们要研究现有的这个方法进行甲酰化的范围与局限性(Table 3)我们决定进一步优化无取代的甲酰胺与苄胺之间的反应。尽管在50oC时，收率较高。当应用稍微过量的甲酰胺(3 equiv)时，温度可以降低(Table 3, entry 2)，甚至不用加热就能达到较高的收率(Table 3, entry 3)。令我们高兴的是，这个反应可以被广泛应用于，它可以脂肪类，芳香类，芳杂环的，环状及非环状的一级胺和二级胺。大位阻的一级胺，二级胺和芳香胺参与的反应需要较高的温度，但是反应很干净，没有副反应发生。正如有些特殊情况下所体现的，例如，N-甲基苯胺，对甲氧羰基苯胺，对硝基苯胺，间硝基苯胺和2-氨基必定这些较弱的亲核试剂参与反应时也能得到一定的收率的目标N-取代的酰胺。由于N-甲酰基可以作为一个保护基，也可以作为异氰化合物的前体，所以这种新型的温和条件下进行的N-甲酰化方法显得非常有用。现在已经披露的氨基酸酯和一级胺的N-甲酰化方法，是用大量的DMF做溶剂和甲酰基的来源，再用咪唑作碱在50oC时反应得到，相比于这些方法，我们的方法明显地具有更广的应用范围，更方便，更环保。

结果，他们的学习了硼酸促使的特级胺与邻苯二甲酰亚胺之前的转酰氨基症状的症状必要条件(Table 4)。这也是一款 2步症状，先开环，再合环，可能转亚氨基症状会打造一款 更换的的方法能够满足建立特级胺的保障的的方法。不的应用促使剂时，苄胺与邻苯二甲酰亚胺之前的症状赢得氧化物5和6的混合法物。当的应用硼酸时（10 mol%），主料根本流量转化。这就含意着硼酸不仅仅促使开环同时同一促使合环。这症状不错在较高室温下对其进行(Table 4, entry 3)，这对于位阻较少的脂肪含量胺(Table 4, entries 5，6)和芳胺(Table 4, entry 7)可以提高室温。

能够 实验报告都能否能否看出，硼酸都能否崔化转酰氨基效应甚至会三级职业资格证书酰胺。

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