CY5-Ponicidin,CY5-冬凌草乙素的合成方法
产品的品牌:CY5-Ponicidin,CY5-冬凌草乙素的制成的办法
合成方法
1. 冬凌草乙素的电化学突显
酚羟基保证:表现迟钝:冬凌草乙素 + 前三基硅烷(TMS-Cl) → TMS防护的冬凌草乙素(以防后期表现迟钝中酚羟基串扰)。状况:二氯二氧化氮(DCM)为石油醚,三乙胺(TEA)为碱,空调温度生理反应2小時,产出率>90%。氨基添加(必选):症状:TMS-Ponicidin + 对硝基苯基氯甲酸酯(PNC) → 特异性酯中部体 → 与乙二胺症状 → 产生氨基。标准:DMF为相转移催化剂,40℃想法121天,成品率约65%。硫醇基团对接(迈克尔加的前体):反映:冬凌草乙素 + 巯基乙酸(TGA) → 硫醇掩盖的冬凌草乙素(使用酯键或醚键联系)。状况:DCC/DMAP催化氧化,在常温体现6时间,成品率约70%。2. CY5与冬凌草乙素的偶联
羧酸-氨基偶联(酰胺键):影响:CY5-COOH + H₂N-Ponicidin → CY5-CO-NH-Ponicidin(EDC/NHS活性)。环境:pH 7.0-7.5,环境温度反應6天,纯化后成品率约75-85%。酚羟基偶联(硫醚键):症状:CY5-NCS + Ponicidin(酚羟基) → CY5-S-Ponicidin(无催化氧化剂,DMSO中症状)。标准:温度闭光不良反应24每小时,产出率约60-70%。迈克尔加强(硫醚键):不良不起作用:CY5-SH + Ponicidin(α,β-不过饱和酮基) → CY5-S-Ponicidin(无离子液体剂,PBS缓存液中不良不起作用)。条件:pH 7.4,37℃生理反应12天,劳动生产率约50-60%。纯化做法:高高效液相色谱(HPLC):C18柱,流chan相为乙腈-水(含0.1% TFA),均值冲洗掉,含量>95%。抑菌凝胶渗透性和色谱(GPC):清理未不起作用的CY5或冬凌草乙素,常用来大经营规模制得。浪漫警告:仅用来科研工作,不会用来人体内试验!wyh