Paclitaxel-RGD,紫杉醇-RGD肽偶联物
中文名:紫杉醇-RGD肽
英文名:Paclitaxel-RGD
简称:PTX-RGD
一、基本描述
Paclitaxel-RGD 也是种靶向疗法治疗*癌偶联物,将广谱*淋巴淋巴肺部肿瘤药紫杉醇(Paclitaxel)与环状RGD肽(Arg-Gly-Asp)无线连接。RGD回文序列能特女性朋友辨认优化组合素蛋白激酶,独特是 αvβ3 和 αvβ5 优化组合素,相似蛋白激酶在淋巴淋巴肺部肿瘤动脉血管和很多种实体线瘤癌细胞上高表示。偶联后的PTX能靶向疗法治疗性开始淋巴淋巴肺部肿瘤集体,提高了效用并削减对正常的集体的致癌性。紫杉醇反应于微管模式,稳定可靠其设计,不让组织进到有丝分化,于是引导组织凋亡。二、物理化学性质
大分子量:约1500–2000 Da(但关键在于于进行连接手段)相连方式:依据酯键、肽键或pH/酶敏相连臂相连外表:黄白色或淡土黄色粉化溶解度性:偶联后水溶解性缓解,适用以于人体生理响应液安全性:血浆中安全,在恶性肿瘤微区域环境中可被闪避降低三、应用
RGD绘制增加了紫杉醇对癌肿阻止的靶向用药积淀,特点支持于疗法肝癌、乳腺纤维癌、黄色素沉积瘤、胶质母肿癌细胞瘤等整合资源素阳型癌肿。在人体外研究方案中展示出比游离子PTX高些的抗繁衍渗透性与癌肿减缓率,且副用处较小,是nm用药与多肽偶联物研究方案中的金典型号。