Paclitaxel-RGD,紫杉醇-RGD肽偶联物
中文名:紫杉醇-RGD肽
英文名:Paclitaxel-RGD
简称:PTX-RGD
一、基本描述
Paclitaxel-RGD 是一种种靶向药物药物*癌偶联物,将广谱*癌症药紫杉醇(Paclitaxel)与环状RGD肽(Arg-Gly-Asp)连接方式。RGD编码序列能特情人辨识优化组合素肾上腺素蛋白激酶,非常是 αvβ3 和 αvβ5 优化组合素,同类肾上腺素蛋白激酶在癌症微血管和多种不同三维线瘤体细胞上高抒发。偶联后的PTX能靶向药物药物性渗入癌症集体,挺高见效并可以减少对一切正常集体的致毒。紫杉醇能力于微管系統,安全稳定其组成,拒绝受损上皮细胞入驻有丝瓦解,关键在于帮助受损上皮细胞凋亡。二、物理化学性质
碳原子量:约1500–2000 Da(考量于接连方试)连到手段:使用酯键、肽键或pH/酶敏连到臂连到外观专利:黄白色或淡土黄色金属粉可无水磷酸氢高,溶于水的性:偶联后水无水磷酸氢有所改善,选用作生活减慢液动态平衡可靠性:血浆中动态平衡可靠,在良性肿瘤微学习环境中可被激发移除三、应用
RGD呈现提高了紫杉醇对癌肿组织开展的靶向疗法积累更多,特别的使代替疗法肝癌、乳腺炎癌、黑素瘤、胶质母组织细胞瘤等兼容合并素阳性反应癌肿。在体內外实验报告中提示出比游离于PTX高些的抗增值活性氧与癌肿控制率,且副功能较小,是奈米口服药物与多肽偶联物研究探讨中的经典爱情实体模型。


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