iRGD-CPT，卡莫司汀修饰肿瘤穿透肽

中文名：iRGD-喜树碱

英文名：iRGD-Camptothecin (iRGD-CPT)

介绍名：肿瘤穿透肽偶联拓扑异构酶I抑制剂

一、基本描述

iRGD-CPT 是由*肿癌治疗肉瘤药物喜树碱（Camptothecin, CPT）与肿癌可穿透性肽 iRGD（CRGDKGPDC）偶联养成的靶点治疗肉瘤药物递送操作系统。iRGD 是一种种经由编码队列选择得见的肽，更具“反向靶点性”，即不单能识別肿癌微血管中的 αvβ3/β5 资源共享素，还可被截段后表露 CendR 编码队列（K/RXXK/R），切合神经末梢酰胺素感觉Nrp-1，接着增强学习可穿透性肿癌组建的实力。CPT 是拓补异构酶I治理和改善剂，能治理和改善DNA粘贴并诱惑组织开展细胞凋亡。当然其水可溶性差、非靶向治疗毒素大规定了临床检验采用。将 CPT 与 iRGD 根据，能加强药物剂量在淋巴肿瘤组织开展的穿透性力与积累溶液浓度。

二、物理化学性质

大分子成分：喜树碱依据接连臂偶联iRGD肽原子量：约1200–1800 Da外觀：浅黄色色至橙朱红色粉化容解性：溶水DMSO、有机酸有机溶液，水可溶性经呈现后提高了不稳性：iRGD肽改善血浆不稳性，CPT乳酸内酯环结构设计局部得到了保護

三、应用与前景

iRGD-CPT 大范围用于中药调理胶质母神经细胞瘤、胰腺癌和乳腺炎癌等实体的瘤。在動物沙盘模型中，iRGD递送系统化小幅增进了口服药在癌肿重点的覆盖深度次与中药调理成效，消减了外周致癌性。它也成为建立nm口服药（如脂质体、聚合反应物微球）的作用化配体，为癌肿深度递药展示 新方式。

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