iRGD-CPT，卡莫司汀修饰肿瘤穿透肽

中文名：iRGD-喜树碱

英文名：iRGD-Camptothecin (iRGD-CPT)

介绍名：肿瘤穿透肽偶联拓扑异构酶I抑制剂

一、基本描述

iRGD-CPT 是由*癌症类药喜树碱（Camptothecin, CPT）与癌症刺穿肽 iRGD（CRGDKGPDC）偶联行成的靶向疗法疗法类药递送机系统。iRGD 是种经过了队列建立赢得的肽，含有“两种靶向疗法疗法性”，即不单能辨认癌症动脉血管中的 αvβ3/β5 转型素，还可被截取视频后暴漏 CendR 队列（K/RXXK/R），相结合脑神经酰胺素感觉Nrp-1，从根本上增強刺穿癌症进行的特性。CPT 是拓扑关系异构酶I克制作用剂，能克制作用DNA拷贝并诱骗血细胞凋亡。不过其水无水磷酸氢差、非靶点致毒大控制了临床护理使用的。将 CPT 与 iRGD 组合，能提升中成药在肺部肿瘤公司的刺穿力与积累氨水浓度。

二、物理化学性质

氧分子成分：喜树碱借助连入臂偶联iRGD肽氧分子量：约1200–1800 Da的外观：淡黄色至橙色粉末状原材料熔化分解性：不能溶解DMSO、生物碳高沸点溶剂，水可溶性经突显后增加相对相对稳定量分析：iRGD肽增加血浆相对相对稳定量分析，CPT乳酸内酯环设计区域赢得保护性

三、应用与前景

iRGD-CPT 密切软件于改善胶质母生殖细胞瘤、胰腺癌和乳腺癌癌等三维线瘤。在各种动物对模型中，iRGD递送软件系统下跌提高了了口服药在癌肿本质的渗入深度1与改善技能，下降了外周致毒。它也成为打造納米口服药（如脂质体、高分子化合物物微球）的技能化配体，为癌肿深透递药给予新策略性。

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