GE11-Doxorubicin,多柔比星偶联EGFR靶向肽
GE11-Doxorubicin,多柔比星偶联EGFR靶向肽
中文名:GE11-多柔比星
英文名:GE11-Doxorubicin
介绍名:EGFR 靶向肽偶联多柔比星的*肿瘤偶联药物
一、基本描述
GE11-Doxorubicin 是由蒽环类肿瘤化疗中药剂量多柔比星(Doxorubicin)与区分表层生长期指数蛋白激酶(EGFR)的肽 GE11(YHWYGYTPQNVI)偶联勾勒的靶向治疗*癌中药剂量。EGFR 是许多种线下瘤(如非小细胞系肝癌、结十二指肠癌、胰腺癌等)中丰富呈现的比较重要靶点,而GE11肽都是种非抗体原性的小分子结构肽,能高亲和融入 EGFR,防止激活码EGFR在下游数据环路,降低副功用。多柔比星进行读取DNA碱基对并克制拓扑结构异构酶II,促进良性癌症受损细胞阵亡。GE11 的偶联不错提升了其取舍性递送性能,使中成药在高EGFR展示良性癌症进行中含有,挺高的治疗的效果并调低核心渗透性。二、物理化学性质
原子核构成:GE11(12肽)利用稳定的连结臂与多柔比星紧密联系原子量:约1300–1600 Da油漆颜色:颜色粉沫或类膏状容解性:在DMSO、甲醇中容解比较好,底层的水中容解度适当安全稳定义义:偶联后安全稳定义义激发,身体内部缓凝,酸碱性肺部肿瘤微周围环境下有更优质宣泄治疗效果三、应用与前景
GE11-Doxorubicin 被广泛的研究探讨适采用EGFR过表述的癌症复发,也包括肺癌患者、胰腺癌和头颈鳞癌。它规避了单抗类靶点制剂药的抗体副的作用,同一恢复强力递送和细胞膜摄入意识。在临床医学前哺乳动物模特中提示 美好的*癌症亲水性与生物技术安全的性。GE11肽因低抗体原性和较弱的靶点制剂性状,将来也可以适采用递送RNA制剂、蛋清质或任何小碳原子,建设多工作靶点制剂系统的。