D(KLAKLAK)₂-Paclitaxel,紫杉醇修饰线粒体靶向肽
D(KLAKLAK)₂-Paclitaxel,紫杉醇修饰线粒体靶向肽
中文名:D(KLAKLAK)₂-紫杉醇
英文名:D(KLAKLAK)₂-Paclitaxel
介绍名:线粒体裂解肽偶联紫杉醇的细胞凋亡诱导系统
一、基本描述
D(KLAKLAK)₂-Paclitaxel 是根据将促线粒体凋亡肽 D(KLAKLAK)₂ 与紫杉醇偶联,创造出一个出的兼有*微管实用功能性与线粒体靶向药剂效果的*肉瘤药剂。D(KLAKLAK)₂ 是一种种分解成的阳铁离子多肽,能选泽性进人肉瘤组织线粒体,损害线粒体膜电势差,导至组织凋亡。将其与紫杉醇联用,不只是能干挠组织有丝分裂主义,还能两重痛苦肉瘤线粒体实用功能性,生成协作负效应。该偶联物规划用做从而提高紫杉醇对耐药肺结核性癌細胞(十分是线粒体功能模块不正确細胞)的明确疗效,减弱性药物成脂凋亡的功能。二、物理化学性质
团伙构造:含14个碳水化合物的D型线粒体裂解肽与紫杉醇接触原子量:约1800-2200 Da外型:小白或淡淡的黄色色粉丝溶水性:可溶水DMSO、酒精等无机高沸点溶剂,泥中溶水度有限制安全性:的结构安全,难于被血浆酶挥发;在细胞膜内pH和酶生活条件下可缓解压力PTX三、应用与前景
D(KLAKLAK)₂-Paclitaxel 被广设计于控制耐药力性甲状腺癌、肺癌患者、肝癌等。其奇特的线粒体严厉打击体统可穿透力老式肺部肺部淋巴肿瘤化疗不可克服焦虑症的天然屏障,成脂神经体细胞内源性凋亡环路。设计阐明该偶联物能差异性增添肺部肺部淋巴肿瘤神经体细胞的中期凋亡率,提高肺部肺部淋巴肿瘤病情的反复。它也是之后开发管理多能力淋巴肿瘤药物递送体统、适用于肺部肺部淋巴肿瘤联手控制的期望备选渠道中之一。