英文名称：BT8009 bicycle toxin conjugate
中文名称：BT8009骨架毒素偶联肽

BT8009也是种依据双环肽骨安装计的致癌性偶联原子式，其基本设计的由三个环状肽实行被动式 linker相连生成“双环骨架”，并实行共价键将血细胞致癌性原子式（如微管抑制作用剂或DNA挫伤剂）偶联至其他位点。双环肽骨架实行添加非天然冰胺基酸（如D型胺基酸或环状约束力残基）减弱构象硬性，减小机体酶解，互相其紧奏型设计的可变低免役原性。致癌性偶联位点常常在骨架界面疏水部位，实行酯键或酰胺键相连，实行靶向疗法递送后的实时控制放。在做用策略上，BT8009的双环骨架用面上体现的阳铝离子残基（如赖氨酸或精氨酸）与靶肿瘤公司面上高理解的多巴胺肾上腺素受体（如融合素或的生长公司因子多巴胺肾上腺素受体）紧密联系，开启内吞做用；来到肿瘤公司后，黑色素碳原子在溶酶体强酸生态环境或肿瘤公司质蛋白质酶做用下从骨马路上解离，用骚扰微管主装或诱骗DNA化学交联不良影响肿瘤公司性能。科学实验表述，双环骨架的硬性结构的可偏态延伸黑色素在血渍无限循环中的半衰期，的同时避免对非靶公司的致癌性体现。BT8009的组成需分阶段确定：第一个能够固相组成法纪备双环肽骨架，再能够物理偶联将内毒物团伙连到至设定位点。为提升药代动能学化学性质，科研者常对骨架确定聚乙二醇（PEG）突显或带来可可降解 linker（如二硫键），变现靶点递送后的很快施放。阶段，抽象方法团伙已被用在研究靶点递送系统的提升方式，举例子能够调试双环骨架的电荷量匀称加快靶内部挑选性，或能够偶联与众不同类形内毒物团伙变现多功用融合，为麻烦妇科疾病调控提高团伙工具软件。

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