cas:1006711-90-5,DOTA-Maleimide一种功能性螯合剂衍生物
DOTA-Maleimide 也是种性能性螯合剂随之出现物,融成了強效的复合螯合剂 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环12烷-1,4,7,10-四乙酸)与高生动活泼的**马来酰亚胺(maleimide)官能团。该化学物质组成中,DOTA环为四齿多齿配体,可稳定可靠地螯合多重金属件材料铝离子(十分是蔓延性金属件材料如钆(Gd³⁺)、镥(Lu³⁺)、钆(Ga³⁺)等),而马来酰亚胺基团则特情人与动物原子核结构中的巯基(–SH,一般而言出自于半胱氨酸残基)遭受共价键合,实现时动物大原子核结构上的选点标记图片和偶联。
英文名 Maleimide-DOTA
CAS号 1006711-90-5
分子量 526.54
分子式 C22H34N6O9
熔点 N/A
分子结构
DOTA-Maleimide由DOTA骨架通过适当的连接子与马来酰亚胺基团共价连接。马来酰亚胺作为一种亲电基团,能高效与含硫巯基形成稳定的硫醚键。
物理性质
通常为白色至淡黄色固体,易溶于极性有机溶剂如DMSO、DMF以及部分水相缓冲液。其结构稳定,便于储存和使用。
化学性质
马来酰亚胺基团在pH 6.5~7.5条件下与巯基反应速度快且高选择性,形成不可逆的稳定硫醚键。DOTA环则通过其四个氮原子和四个羧酸基团提供八个配位点,形成稳定的螯合配合物。
放射性药物制备
DOTA-Maleimide可螯合多种放射性金属同位素(如^177Lu、^68Ga、^90Y等),用于放射性药物的构建。通过马来酰亚胺基团与抗体、小分子或肽段中的巯基特异性偶联,获得靶向放射性药物,实现肿瘤的诊断和治疗。
磁共振成像(MRI)对比剂
结合钆离子(Gd³⁺)后,DOTA-Maleimide可作为生物分子靶向的MRI对比剂,增强成像效果。马来酰亚胺基团使其能定向连接至蛋白质或抗体,实现靶向MRI。
生物大分子标记与偶联
在蛋白质工程和生物化学研究中,DOTA-Maleimide广泛用于修饰含巯基的蛋白质、多肽和纳米颗粒,实现功能化改造,如荧光标记、放射性标记等。
纳米技术和药物递送
借助DOTA-Maleimide的双功能性,可将放射性金属或造影剂加载至纳米载体表面,实现多功能诊疗系统的构建。