Bombesin–Docetaxel(多西他赛肿瘤靶向肽)
一、基本描述
Bombesin–Docetaxel 是将多西他赛(Docetaxel)与Bombesin肽偶联的一类靶点类类药*癌类类药。Bombesin也是类小肽,能非特异朋友辨别的并通过癌肿細胞面上高表述的GRP感觉(Gastrin-Releasing Peptide receptor)。多西他赛也是类大范围采用于癌症复发放疗的类类药,能仰制微管聚合拼仰制癌肿細胞的增值。将Bombesin与Docetaxel通过可以提供Docetaxel在癌肿細胞的摄取量和靶点类类药递送,若想降其对健康团队的渗透性。二、物理化学性质
繁体中文称谓:Bombesin–多西他赛偶联物英文版简称:Bombesin–Docetaxel原子结构的:Bombesin肽 + 联系桥 + Docetaxel大分子量:约3.0–4.0 kDa进行接入的方式:肽链未端凭借酯化或PEG化进行接入Docetaxel化学本质:在休内有保持良好的安全性,较长的半衰期,优势于药品的肺部肿瘤器官丰度三、制备方法
固相合成图片Bombesin肽,并选择N端部或C端部产生反应迟钝基团将Docetaxel完成碳水化合物酯键或PEG链接桥与Bombesin偶联HPLC纯化,选择LC-MS、NMR等法律手段来进行表现评估报告格式药材的恶性肿瘤靶向治疗性和细胞膜系渗透性(MTT、流式的细胞膜系术)四、应用领域
靶向改善改善:常于GRP蛋白激酶阳型的小細胞肝癌、胰腺癌、靠前腺癌等微管促使药物治疗的靶向药物递送:重要增进Docetaxel在良性肿瘤皮肤部位的氨水浓度联动放化疗:与其它的口服药物联动,提升功效良性肿瘤免疫系统系统调理:看作口服药物承载与免疫系统系统诊断点克中药制剂联手实用享有发展潜力