NGR–MMAF（蒽环霉素F修饰肿瘤血管靶向肽）

一、基本描述

NGR–MMAF 是由NGR肽与单甲基澳瑞他汀F（Monomethyl Auristatin F, MMAF）偶联的靶向制疗药物*癌肿制疗药物。NGR（三肽：Asn-Gly-Arg）兼备特异依照CD13（氨肽酶N）多巴胺感觉的效率，该多巴胺感觉大范围体现于癌肿血液和这些癌肿受损细胞核上。MMAF一种強效微管压注射剂，利用屏蔽微管整合诱骗受损细胞核凋亡，但其致毒大，不易马上安全使用，对此借助于NGR实现了定向委培递送可强势提高了选定 性和制疗指标。

二、物理化学性质

中文翻译各称：NGR–蒽环霉素F偶联物日文英语名字称：NGR–Monomethyl Auristatin F组成部分的结构：NGR肽 + 可裂解连入桥（如Val-Cit）+ MMAF大分子量：约1.5–2.5 kDa属性优势特点：亲水性树脂资料，胞内裂表述放毒物相连结方式方法：典型的利用肽酶裂解相连结臂（如Val-Cit-PABC）

三、制备方法

固相生成NGR肽凭借生物酯或maleimide法接入接触桥MMAF完成C端部接入（PABC或PEG桥）纯化（HPLC）、研究方法（MS、NMR）

四、应用领域

靶向治疗恶性肿瘤产生心血管（如软公司肉瘤、深蓝黑色素的沉淀瘤）也可以于*血栓出现合作自然疗法MMAF亦不适合规划设计表面抗原偶联中药（ADC）APP

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