NGR–MMAF(蒽环霉素F修饰肿瘤血管靶向肽)的制备和应用
一、基本描述
NGR–MMAF 是由NGR肽与单甲基澳瑞他汀F(Monomethyl Auristatin F, MMAF)偶联的靶向疗法*肿癌药材。NGR(三肽:Asn-Gly-Arg)含有特异根据CD13(氨肽酶N)蛋白激酶的力,该蛋白激酶宽泛把你想表达出来于肿癌心血管和某一肿癌神经细胞核上。MMAF都是种膏官微管抑制性剂,按照拦截微管缩聚诱惑神经细胞核凋亡,但其毒素大,最好不要会直接施用,为此运用NGR改变定向委培递送可偏态提生考虑性和缓解数据。二、物理化学性质
中文翻译分类:NGR–蒽环霉素F偶联物日语简称:NGR–Monomethyl Auristatin F形成结构特征:NGR肽 + 可裂解对接桥(如Val-Cit)+ MMAF原子核量:约1.5–2.5 kDa基本特征优缺点:亲水溶性激发,胞内裂解释一下放毒物连到方式英文:典型性的使用肽酶裂解连到臂(如Val-Cit-PABC)三、制备方法
固相转化成NGR肽经过几丁质酶酯或maleimide法引进连入桥MMAF实现C尾部相连接(PABC或PEG桥)纯化(HPLC)、分析方法(MS、NMR)四、应用领域
靶向治疗肉瘤大一新生血管壁(如软阻止肉瘤、黑灰胡萝卜素瘤)要用于*血官转化共同保健法MMAF亦易于开放表面抗原偶联药剂(ADC)手机平台