您当前所在位置:首页 > 资讯信息 > 新品上市
PEG2000-C-DMG,阳离子磷脂,在siRNA脂质体Onpattro中发挥怎样的功效?
发布时间:2023-03-09     作者:zhn   分享到:
说到Onpattro,当作已发行的siRNA脂质体,名声较大,过后新闻哥在介紹DLin-MC3-DMA时说起过siRNA脂质体Onpattro的治理,在当中除DLin-MC3-DMA外还是其中一个新面具PEG2000-C-DMG。同样是是阳阴阴阳离子脂质,阳阴阴阳离子磷脂PEG2000-C-DMG在siRNA脂质体Onpattro中树立怎样才能的攻效?与大家很熟悉的DSPE-PEG2000有又有什么去联系和本质区别吗? 

image.png


PEG2000-C-DMG在处方中的作用一是防止粒子间聚集,二是利用PEG2000的“隐形”作用实现长循环及被动靶向。那为何不用DSPE-PEG2000而是要费劲研制一个新辅料呢?根据原研公司Alnylam的研究,处方所用PEG化脂质的类型和数量不仅决定了脂质体的粒径大小,更会强烈影响基因沉默能力,明显DSPE在这一点上相较于C-DMA是不具有任何优势的。PEG2000-C-DMG可降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力,同时,使用含有短酰基链(C14的M)的聚乙二醇脂质,可在实现体内逃逸的同时快速解离,体内半衰期<30min,获得很好的肝细胞基因沉默效果。PEG2000-C-DMG在Onpattro中的用量如下:

 

 image.png


PEG2000-C-DMG也可应用于小分子**药的阳离子脂质体的制备,替换DSPE-PEG2000。在弱酸性的**微环境中,PEG2000-C-DMA酰胺键发生断裂形成三价季铵盐,暴露出正电荷,使得粒子正电性即细胞毒性更强,对**新生血管的杀伤作用更明显。而这一反应在正常生理条件下则不易发生,因此制备的阳离子脂质体具有pH敏感性,安全性较高的同时抑瘤效果更好。

PEG2000-C-DMG,阳亚铁离子磷脂,在siRNA脂质体Onpattro中充分调动该怎样的好处?


pg电子娱乐游戏app 动物给予不同于碳链饱合脂肪多酸酸或不饱合脂肪多酸酸或融合酰基和溶血的磷脂酰胆碱厂品。 DLPC (12:0 PC)    二月桂酰磷脂酰胆碱      1,2-Dilauroyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine  CAS: 18194-25-7 DMPC (14:0 PC)  二肉豆蔻年华酰磷脂酰胆碱   1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine  CAS: 18194-24-6 DPPC (16:0 PC)   二棕榈酸磷脂酰胆碱1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine  CAS:63-89-8 DSPC (18:0 PC)   二硬脂酰磷脂酰胆碱1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine  CAS:816-94-4 DOPC (18:1 PC)   二油酰基磷脂酰胆碱1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine  cas:4235-95-4 POPC (16:0-18:1 PC)   1-棕榈酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine  CAS: 26853-31-6