Tat–Pt(IV) Prodrug（细胞穿膜肽–铂(IV)前药偶联物）

一、基本描述

Tat–Pt(IV) 前药是将顺铂类铂(IV)前药与人体上皮内部穿膜肽Tat（YGRKKRRQRRR）偶联建立的靶向治疗递送程序。Tat肽类属经曲的人体上皮内部穿透力肽（CPP），存在强劲的人体上皮内部跨膜运送的能力，能重要提高了难透药物治疗如Pt(IV)在淋巴癌症人体上皮内部内的聚集系数。Pt(IV)模式比较稳定且亲脂，可在淋巴癌症人体上皮内部的恢复备份性胞质环境中被恢复备份为Pt(II)（顺铂渗透性状态），利用DNA热塑的*癌反应。

二、物理化学性质

中文翻译命名：Tat肽–铂(IV)前药偶联物日语品牌：Tat–Pt(IV) Prodrug构造结构类型：Tat肽 + 亲水PEG链或短肽桥 + Pt(IV)合金金属相互配合物碳原子量：约1.5–3.0 kDa（依赖于于Tat呈现位点）溶水性：可不能溶解水，带正电，易与受损细胞结构紧密联系回归平台加载失败性：胞内GSH或*空气氧化回归平台平台可回归平台Pt(IV)为Pt(II)增强性：血浆中增强，步入神经细胞后流量转化为化学活化药材

三、应用领域

增加铂类*癌药的受损细胞摄食的效率克服焦虑症铂类抗药性方面：依据变换到形式绕过去装运蛋白酶一些抗药性适用来于结人体宫颈癌、非小细胞肺癌、子宫癌等铂类过敏恶性肿瘤细胞核器特女性朋友递送：Tat可工程建筑后改变线粒体、核靶向药物延伸

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