Tat–Pt(IV) Prodrug(细胞穿膜肽–铂(IV)前药偶联物)
Tat–Pt(IV) Prodrug(细胞穿膜肽–铂(IV)前药偶联物)
一、基本描述
Tat–Pt(IV) 前药是将顺铂类铂(IV)前药与组织内部穿膜肽Tat(YGRKKRRQRRR)偶联达成的靶向治疗递送系统的。Tat肽属传统的组织内部吸收肽(CPP),具备着整体实力强大的组织内部跨膜转化技能,能强势延长难透用药如Pt(IV)在肉瘤组织内部内的含有数量。Pt(IV)结构类型比较稳定且亲脂,可在肉瘤组织内部的还原系统故宫场景性胞质室内环境中被还原系统故宫场景为Pt(II)(顺铂可溶性结构),充分利用DNA热塑的*癌帮助。二、物理化学性质
中文翻译品牌:Tat肽–铂(IV)前药偶联物英语怎么说名字大全:Tat–Pt(IV) Prodrug构成设备构造:Tat肽 + 亲水PEG链或短肽桥 + Pt(IV)轻金属配合默契物大分子量:约1.5–3.0 kDa(考量于Tat绘制位点)融化性:可溶解水,带正电,易与人体细胞相结合重置初始化失败性:胞内GSH或*被氧化重置操作系统可重置Pt(IV)为Pt(II)平衡性:血管中平衡,进到上皮细胞后有效的转化为灵活性食用的药物三、应用领域
强化铂类*癌药的神经细胞摄取量转化率缓解铂类耐药性肺结核一些问题:能够 影响到方法躲过运输蛋白质有关的耐药性肺结核适用人群于结人体宫颈癌、非小细胞肺癌、子宫癌等铂类刺激性癌症晚期肿瘤细胞器特异形递送:Tat可工程建筑后推动线粒体、核靶点突出主题