RGD-Monomethyl Auristatin E Conjugate,RGD-蒽环霉素E(RGD-MMAE)
英文名:RGD-Monomethyl Auristatin E Conjugate
RGD-MMAE 是一种种由高亲和性RGD多肽(如cRGDfK)与效率高组织癌细胞膜毒副功用抗癫痫药物剂量单甲基蒽环霉素E(Monomethyl Auristatin E, MMAE)凭借可控性施放连结桥型成的*肿癌靶向抗癫痫药物抗癫痫药物剂量偶联物。该装置联系了RGD肽对肿癌组织癌细胞膜合并素 αvβ3 / αvβ5 的高首选性识別的能力,与MMAE对微管聚合物的強效抑制性功用,具备靶向递送与较强组织癌细胞膜毒副功用相互特证。MMAE 属*微管类神经细胞毒物(与ADC药物治疗如Brentuximab vedotin中的合理有效承载能力同样),致毒极强,需要依赖于精淮递送原则(如肽偶联)能力健康安全广泛应用。二、物理化学性质
大分子式组成部分:环状RGD肽 + 可裂解肽段(如Val-Cit) + MMAE大分子式分子式量:约 1.6–2.0 kDa水解性:可混溶PBS、DMSO、DMF,要素响应液中略显疏水溶性比较适用性分析:系统比较安全稳定于血重复中;在溶酶体酶(Cathepsin B)生态下释放出来MMAE渗透性高等级:MMAE为真强渗透性承载能力,纳克级只能致组织细胞意外死亡三、应用领域
癌肿脱贫治*:针对于αvβ3呈阳性癌肿(如青天然色素瘤、三阴乳腺癌癌、胶质瘤、肺腺癌);ADC设计构思参阅:RGD-MMAE也是种小原子核ADC绘图,该用于探索性非免疫抗体承载在细胞系砒霜物递送中的取代方案设计;*抗药理作用癌症政策:MMAE兼具克服自己P-gp介导抗药理作用性的的能力;多模试奈米建立:可植入脂质体、汇聚物胶束或带磁的载体中,应用于激光散斑+医疗分离式化;软体动物淋巴肿瘤沙盘型号核验:在三种异种试管移植瘤沙盘型号中屏幕上显示出良好的有效时间和毒素安全卫生窗口最大化。