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Pepducin (多数 GPCR-pepducins),气体偶联肽(多数为 G 蛋白偶联受体相关肽)
发布时间:2025-07-24     作者:YFF   分享到:

英文名称: Pepducin (多数 GPCR-pepducins)
中文名称: 气体偶联肽(多数为 G 蛋白偶联受体相关肽)

Pepducin 是一类人工合成的短肽,其设计灵感来源于 G 蛋白偶联受体(GPCR)的胞内环结构域(如第三胞内环,i3)。该类肽通常由 10-20 个氨基酸组成,包含 GPCR 胞内环的活性片段,并附加一个脂质尾巴(如棕榈酰基或肉豆蔻酰基)。脂质修饰使 Pepducin 能够锚定在细胞膜内侧,通过与 G 蛋白的 α 或 βγ 亚基相互作用,选择性调节 GPCR 信号通路。

Pepducin 的效用共识机制存在双相性:另工作多方面,其可模以核球血清激酶胞内环的构象,解锁 G 核球血清(领域调控);另另工作多方面,其可经由激烈性融入 G 核球血清,阻隔核球血清激酶-G 核球血清偶联(负向调控)。在这种协调性性使其变成了的科学研究探讨 GPCR 功能模块的最重要辅助工貝,并提供自身的进行治疗市场价值。举个例子,在先天之精管传染类疾病症状中,采取 PAR1(核球血清酶灵活性核球血清激酶 1)的 Pepducin 可缓和血栓素 A2 帮助的小血板集结,少血栓变成高风险;在疾病症状性传染类疾病症状中,靶向治疗 CXCR4 的 Pepducin 可阻隔趋化人体细胞介导的免役人体细胞搬迁,控制聚集软组织损伤。与小氧分子 GPCR 调控剂相对比,Pepducin 的优点体现在其高进行性(因可以效用于 G 核球血清画面)和低脱靶负效应。现,的科学研究探讨职工正经由seo脂质尾部的时间和是处于饱和状态度,、肽回文序列的化工遮盖(如 D-胺基酸代替),提高了其膜锚定维持性和自身灵活性氧,促使其从的科学研究探讨辅助工貝向临床实践肿瘤药物的图片转换。

Pepducin (多数 GPCR-pepducins)

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