英文名Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride

CAS号2415263-07-7

分子量494.97

分子式C23H31ClN4O6

熔点N/A

Thalidomide-NH₂，即氨基沙利度胺，是沙利度胺（Thalidomide）的研究物，在其体内氧分子的某种其他位点导入一种伯胺（–NH₂）官能团，使其有着更强的电化学渗透性和更广的研究选用潜能。Thalidomide的大致骨架由邻苯二酰亚胺（phthalimide）环和戊内酰胺（glutarimide）环包括，这两只共面的大环整体使其具备有安稳的构象组成部分。而在Thalidomide-NH₂中，氨基普通被加入在邻苯二酰亚胺环的芬芳环上，或者是进行对接臂呈现于团伙的相应位点，进而都不会破裂其核心内容组成部分，但体现其新的能力化位点。框架处理意义与特点Thalidomide其衍生品物还是比较是会有可修饰语官能团的空间结构模快，如Thalidomide-NH₂，经常使用于：偶联表现：氨基作普通的亲核采血管，可与活力酯（如NHS酯）、异氰酸酯、醛、羧酸等官能团时有发生表现；点击量药剂学或生态学偶联：借助Thalidomide骨架靶向治疗指定蛋清（如CRBN，cereblon）或安排位点，氨基则做为接触臂，中用负荷测试探针、口服药物或荧光标识；整合PROTAC原子：在血清溶解靶点治疗嵌合体（PROTAC）中，Thalidomide-NH₂做E3泛素接酶配体（即CRBN配体）的一部电影分，氨基则在与靶点治疗配体经由外链子（linker）接。有关的推见：Cy5-E SE二苯基环辛炔-C6-羧酸，1425485-72-81353016-70-2，二苯基环辛炔-羧酸炔基淡化珠露糖，935658-93-8，Ac4ManNAlBHQ-2蜜腊酰亚胺酯，916753-62-3916753-61-2，BHQ-1 NHS