TAT-PiET-PROTAC — 穿膜肽修饰蛋白降解嵌合体

一、基本描述

繁体中文简称：TAT-PiET-PROTAC英文版品牌：TAT-PiET-PROTAC介召名：的一种细胞膜穿膜肽（TAT）呈现的 PROTAC 团伙，使用在靶向药物独特蛋白质的可降解。PiET 为阶段目标辨别环节。TAT-PiET-PROTAC 是种新型产品核淀粉酶生物可降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC），构建了细胞膜透过肽 TAT（HIV 渠道）与受众核淀粉酶构建功能模块（PiET），再能够 连入方式子与 E3 泛素连入方式酶配体连入方式。该架构能介导受众核淀粉酶被泛素化并能够 核淀粉酶酶体生物可降解，是到目前为止靶点“不能够成药”核淀粉酶的新方案组成。

二、理化性质

节构组建：TAT（穿膜肽）+ PiET（靶向药物配体）+ 联结子 + E3配体（如VHL或CRBN）原子量：约 1000–2500 Da，决定于于配体和图片链接原则互可溶性：大多可互溶DMSO，区域突显可提供水可溶性上皮细胞刺穿性：TAT 肽强刺穿能力素质，增加胞内递送高效率

三、合成方法简述

电学合出或半合出的手段拼在一起各输出模块选用“超链接电学”或微生物正交偶联玩法衔接 TAT 与 PROTAC 方高饱和度纯化后完成LC-MS验证通过架构完正性

四、应用领域

靶向治疗核蛋白酶化学降解：主要用于论述或治理和改善关键的发病核蛋白酶（如有毒转录指数公式）細胞递送怎强：TAT可升高PROTAC在多个細胞系中的胞内活力性药品设计规划方法：探求“非酶淀粉酶”的改善靶点联和中药治疗的研究：与放疗化疗或靶点药协同作战分解主要抗药理作用球蛋白

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